药物分析培训-溶出度检查.pdf

制 剂 的 溶 出度 检 查 王艳红 心系人民健康 ，把好药检之门。 公正地对待检验 ，就是公正地对待 自己。 制剂的溶出度检查 请思考 ：溶出度检查有什么意义？ 目录 1 溶出度概念 2 溶出度检查的意义 3 溶出度测定方法 4 溶出度测定影响因素 5 案例分析 一、溶出度概念 溶出度系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定条件下溶出的速率 和程度 ，在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。 《中国药典》2020年版四部通则0931 溶出度与释放度测定法 一、溶出度概念 固体制剂服用后 ，在 胃肠道要经过崩解、溶解、吸收等过程 ，才能产生药效。由于受 药物溶解度大小、辅料亲水性程度及生产工艺等因素影响，药物的溶出速度和程度是 不同的。 溶出度是一种模拟口服固体制剂在 胃肠道里的崩解和溶出情况的体外试验法。 一、溶出度概念 对难溶性的药物一般都应进行溶出度测定。 ●水中溶解度在略溶以下的药物 ●水中溶解度虽在溶解以上的药物 ，但处方与工艺造成阻溶的制剂 ●治疗剂量与中毒剂量接近的制剂 ●缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂等 二、检查意义 对于质量部门来说 ，体外溶出度检测则是考察药品是否符合法规要求的质量一致性的重 要检查项。 体外溶出度检测对于药品研发部门具有重要意义。在药品开发过程中，不仅需要药剂不 破裂 ，不褪色等理化指标 ，还需要进行辅料选择、剂型选择与测试、生产工艺的优化 ， 以及药品稳定性的考察 ，都离不开体外溶出检测。 • 模拟口服固体制剂在 胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法 ； • 评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段 ； • 评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准 ； • 能有效区分同一种药物生物利用度的差异提供支持。 溶出度是控制固体制剂内在质量的重要指标之一 ，是观察生物利用度的一种体外试验方法。 溶出度检查 1.溶出度测定有几种方法？ 2.第一法是什么方法？ 3.如何操作？ 不同剂型对方法的要求不同 三、溶出度测定方法 《中国药典》 （2020年版）四部通则收载了七种测定方法 ；第一法为篮法 ，第 二法为桨法 ，第三法为小杯法 ，第四法为桨碟法 ，第五法为转筒法 ，第六法为流池 法 ，第七法为往复筒法。 其中，篮法、桨法、流池法、往复筒法用于普通制剂、缓释制剂或控释制剂及 肠溶制剂的测定 ；小杯法用于普通制剂、缓释制剂或控释制剂的测定 ；桨碟法和转 筒法用于透皮贴剂的测定。 除另有规定外 ，凡检查溶出度或释放度的制剂 ，不再进行崩解时限的检查。 溶出度检查 溶出度测定法 1000mL 250mL 篮法 桨法 转筒法 小杯法 桨碟法 （网碟） 往复架 往复筒 流通池法 往复筒 （架）法 溶出仪 溶出仪 电机头 取样系统 搅拌桨 溶出杯 恒温水浴槽 三、溶出度测