顺铂说明书修订版本.pdfVIP

通用名 注射用顺铂 曾用名 英文名 CISPLATIN FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG SHUNBO 药品类别 其他 性状 本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末 本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂,主要作用靶点为 DNA，作用于DNA 链间及链内交链，形 药理毒理 成 DDP～DNA 复合物，干扰 DNA 复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。 静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速.注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢, 药代动力 亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22 日以上，若并用利尿剂 T1/2 可明显缩短.本品主要 学 由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96 小时内 25％~45%由尿排出.腹腔内 注射后腔内器官浓度为静脉注药的 2.5～8.0 倍。 为治疗多种实体瘤的一线用药。与 VP－16 联合（EP 方案）为治疗 SCLC 或 NSCLC 一线方案，联 合 MMC、IFO(IMP 方案），或 NVB 等方案为目前治疗 NSCLC 常用方案，以DDP 为主的联合化疗亦 为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与 ADM、CTX 等联用对多部位鳞状上皮 适应症 癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB （DDP、VLB、BLM）可治 疗大部分 IV 期非精原细胞睾丸癌，缓解率 50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂, 目前国外广 泛用于 IV 期不能手术的 NSCLC 的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。 1、一般剂量：按体表面积一次 20mg/m2，一日 1 次，连用五天，或一次 30mg/m2，连用 3 天， 并需适水化利尿。 2、大剂量：每次 80～120mg/m2，静滴，每 3~4 周一次，最大剂量不应超过 120mg/m2，以 100mg/m2 为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂(PDD）用前 12 小时 用法用量 静滴等渗葡萄糖液 2000ml,DDP 使用当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、 甘露醇及呋塞米 (速尿），每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需 纠正低钾、低镁。 1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后 1~2 小时， 可持续一周左右.故用本品时需并用强效止吐剂，如 5- 羟色胺 3 （5—HT3)、受体拮抗止吐剂恩 丹西酮等，基本可控制急性呕吐； 2、肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制 性毒性,一般剂量每日超过 90mg/m2 即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般 见于用药后 10～15 天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr)增高,肌酐清除率降低，多为可逆性,反复 高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段； 不良反应 3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增 加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等,一 般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见； 4、骨髓抑制：骨髓抑制(白细 胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约 10～ 20％，若剂量≥120mg/m2，则约40％,但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。 5、 过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹； 6、其它：心脏功 能异常、肝功能改变少见. 禁忌症 肾损害患者及孕妇禁用。 监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化,必要时减少剂量或停药，并进行相应 注意事项 的治疗，避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢 噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。 孕妇及哺 乳期妇女 孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。 用