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第二十五章 作用于呼吸系统药;本章学习要求;作用于呼吸系统药;第一节 平喘药;平喘药;平喘药的分类;(一)肾上腺素受体激动药 1. 非选择性β受体兴奋药(少用) 肾上腺素 ①激动β2受体,松弛支气管平滑肌 ②激动α受体,支气管黏膜血管收缩,减轻水肿 ③仅作皮下注射,缓解急性发作 麻黄碱:口服有效,温和,持久 异丙肾上腺素:作用强大,不良反应大;2.选择性β2受体激动药(首选) 沙丁胺醇,克伦特罗,特布他林 作用与应用 ①平喘作用:激动β2受体,松弛支气管平滑肌 ②抑制炎症物质释放,促进粘液分泌 ③用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等 不良反应:较小,大剂量也会出现 ①心脏反应:心悸,心律失常 ②肌肉震颤 ③增加糖原分解,促进糖异生,促钾入胞;(二)茶碱类:氨茶碱、胆茶碱等 药理作用 1.平喘作用: 扩张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶, 增加cAMP浓度,舒张支气管 ②增加内源性肾上腺素的释放,扩张支气管。 ③阻断腺苷受体,对抗腺苷诱发的支气管收缩 ④干扰呼吸道平滑肌Ca2+转运,松弛呼吸道平滑肌 ⑤抗炎作用,抑制炎症物质如组胺的释放 ⑥增强膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳促纤毛运动; 2.强心作用:兴奋心脏,心脏收缩力↑,心率↑ 3.利尿作用:肾血流量↑,抑制肾小管再吸收 4.利胆作用:松弛胆道括约肌,促胆排空 临床应用 1.治疗各种哮喘,支气管哮喘及喘息型支气管炎 2.心源性哮喘及心源性水肿的辅助治疗 3.胆绞痛(与镇痛药合用) ;不良反应 1.局部刺激性大,餐后服用,或肠溶片 2.中枢兴奋,激动不安、失眠。 3.急性中毒:安全范围窄,静注过快可引起心律失常 血压骤降、惊厥,甚至猝死。 胆茶碱:不良反应小 二羟丙茶碱:作用较弱,刺激性小, 主要用于氨茶碱不能耐受者;(三)M胆碱受体阻断药 异丙托溴铵(异丙阿托品) 1.阻断支气管平滑肌上的断M受体,使支气管扩张 2.松弛支气管平滑肌的选择性作用强 3.吸入给药,在呼吸道保持较高浓度而发挥作用 4.吸收少,全身不良反应少,起效快,持续时间长 5.主要???于慢性阻塞性肺部疾病的喘息症状;(一)糖皮质激素 1.抗喘作用强大,迅速消除气道粘膜炎症病变 是哮喘持续状态和危重发作的抢救药物 2.作用机制: ①抑制各种炎症细胞及因子活性,减轻气道肿胀 ②增加支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 3.氢化可的松等:全身用药,用于严重症状或抢救 4.倍氯米松: ①雾化吸入,局部用药 ②直接作用于呼吸道,慢性哮喘首选药;(二)抗白三烯药物 1. 白三烯是花生四烯酸经5-脂氧酶代谢的产物, 哮喘发病的重要炎症介质。 扎鲁司特、孟鲁司特 1.白三烯受体阻断药 2.主要用于预防哮喘发作,尤其是阿司匹林哮喘 齐留通 1.5-脂氧酶抑制药,抑致白三烯合成 2.主要用于预防哮喘和长期治疗; 肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠 1.口服极难吸收,微粉雾化吸入 2.对支气管无作用,对过敏介质亦无作用 3.在接触抗原前使用,抑制炎症介质的释放 预防过敏介质或运动引起的哮喘 4.对正在发作的哮喘无效 5.预防各种支气管哮喘 6.长期疗法用于慢性哮喘 7.不良反应少,被认为最安全的支气管哮喘药;第二节 镇咳药;第二节 镇咳药;一.中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢,打断咳嗽反射→镇咳 可待因 药理作用及应用 1.镇咳作用强,镇咳剂量不抑制呼吸 用于剧烈干咳,尤以伴有胸痛的干咳 2.镇痛,用于中等强度疼痛 3.久用成瘾,控制使用。; 右美沙芬 1.镇咳作用强于可待因,起效快 2.无镇痛作用,无成瘾性 3.用于干咳和频繁剧烈咳嗽 喷托维林 1.选择性抑制咳嗽中枢,兼有外周作用 2.有局麻作用。 3.有阿托品样作用,解除支气管痉挛 4. 用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳;二.外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧外周任一环节而镇咳。 苯佐那酯 1.局麻药丁卡因衍生物 2.兼有中枢作用 3.用于刺激性干咳或阵咳 4.支气管镜、喉镜检查 ;第三节 祛痰药;;一. 痰液稀释药(
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