阿司匹林肠溶片说明书.docx

阿司匹林肠溶片说明书 【药品名称】 通用名：阿司匹林肠溶片 英文名：Aspirin Enteric-coated Tablets 汉语拼音：Asipilin Changrong Pian 本品主要成份为阿司匹林，其化学名称为 2-（乙酰氧基）苯甲酸其结构式为： 分子式：C H O 9 8 4 分子量：180.16 【性状】 本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。 【药理毒理】 药理学 镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性； 抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关； 解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关； 抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用； 抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。 【药代动力学】 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道 pH 值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%～90%。血药浓度高时 结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T 为 15～20 分钟；水杨酸盐的 1/2 T 长短取决于剂量的大小和尿 pH 值，一次服小剂量时约为 2～3 小时；大剂量时可达 1/2 20 小时以上，反复用药时可达 5～18 小时。一次口服阿司匹林 0．65g 后，在乳汁中的 水杨酸盐 T 为 3.8～12.5 小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸 1/2 盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物， 小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid）。一次服药后 1～2 小时达血药峰值。镇痛、解 热时血药浓度为 25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为 150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药（如抗风湿）时一般需 7 天，但需 2～ 3 周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的 pH 值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反 【适应症】 解热镇痛药，小剂量能抑制血小板聚集，降低血小板粘附率，阻止血栓形成，用于防治心血管和脑血管栓塞性疾病。 【用法用量】 口服，一日一次，一次 25～50mg（1～2 片），饭后吞服或遵医嘱。 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度〉200μg/ml 时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。 1．较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引 起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达 200～ 300μg/L 后出现。 过敏反应：出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。 肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml 时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。 逾量或中毒表现： ① 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等； ② 重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。 【禁忌】 对本品过敏者禁用； 下列情况应禁用： ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道