高血压药物治疗PPT课件.pptVIP

ACEI的靶器官保护（三） 对心脏作用的研究 预防、逆转LVH，预防、治疗心梗后左室“重构”，改善心室功能，控制、治疗心衰，抗心肌纤维化等最终减少心脏事件，心脏疾病死亡率 对高血压肾病、糖尿病肾病的肾脏保护作用 减少蛋白尿，预防肾脏病变，延缓肾功能恶化，减少终末期肾衰发生，预防糖尿病肾脏病变，缓解糖尿病肾病进展 对血管保护研究 改善血管内皮功能，使动脉中层/腔径比值正常化，改善动脉顺应性，延缓动脉粥样硬化进展等 ARB化学结构 化学结构分为以下3类: (1)联苯四唑类，结构为甲基联苯四唑与杂环，主要药物有氯沙坦、厄贝沙坦等; (2)非联苯四唑类，有依普罗沙坦、Zolarsartan (GR 117289)等; (3)非杂环类，有撷沙坦等制剂。 ARB药代动力学特点 药物 活性代谢产物 生物利用度 半衰期（h）蛋白结合力 ％ 氯沙坦 （科素亚） EXP3174 33 2(6-9) 98.7 （ Losartan） (15%) 缬沙坦 （代文） (--) 23 9 95 （valsatan） 依贝沙坦 （安博维） (--) 60-80 11-15 90 （irbesartan） 坎地沙坦 （必洛斯） 1（TCV116） (--) 3.5-4 （－） (candesartan ) 2（CV1974） 42 3-11 99.5 替咪沙坦 （美卡素） (--) 42-57.4 24 》99 (Telmisartan) EXP3174,是Losartan的代谢产物,具不可置换的AT1受体拮抗特性 研究入选病人情况 42,418 名病人（氨氯地平/氯噻酮/赖诺普利三组共33,357名病人） 623 个研究中心 平均年龄: 67 (35% ?70 岁) 47% 女性 36% 黑人 19% 西班牙裔 36% 糖尿病 47% 已知心血管疾病 ALLHAT：平均收缩压 ALLHAT Collaborative Research Group. JAMA. 2002;288:2981-2997. 150 145 140 135 130 0 1 2 3 4 5 6 随访，年 血压 mm Hg 赖诺普利 氨氯地平 氯噻酮 第5年与氯噻酮相比血压差异： +2 mm Hg P.001 +0.8 mm Hg P=.03 ALLHAT：平均舒张压 ALLHAT Collaborative Research Group. JAMA. 2002;288:2981-2997. 血压 mm Hg 90 85 80 75 70 0 1 2 3 4 5 6 随访，年 赖诺普利 氨氯地平 氯噻酮 0 mm Hg -0.8 mm Hg P.001 第5年与氯噻酮相比血压差异： ALLHAT:脑 卒 中 所有患者 年龄＜65岁 年龄≥65岁 男性 女性 黑人 非黑人 糖尿病 非糖尿病 1.15 (1.02-1.30) 1.21 (0.97-1.52) 1.13 (0.98-1.30) 1.10 (0.94-1.29) 1.22 (1.01-1.46) 1.40 (1.17-1.68) 1.00 (0.85-1.17) 1.07 (0.90-1.28) 1.23 (1.05-1.44) 0.5 1 2 相对危险度 赖诺普利更好 氯噻酮