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该系统的信号分子作用于膜受体后,激活 G 蛋白偶联系统,产生 cAMP 后,激活蛋白激酶 A 进行信号的放大, 故将此途径称为 PKA 信号转导系统。 ■ 系统组成 G 蛋白偶联系统由三部分组成:表面受体、 G 蛋白和效应物(图 5-25 ),由于这三种复 合物都是结合在膜上,故此将它们称为膜结合机器( membrane-bound machinery )。 图 5-25 G 蛋白偶联系统的组成:膜结合机器 ● 受体 G 蛋白偶联受体都是 7 次跨膜的膜整合蛋白,包括肾上腺素( β型)受体、胰 高血糖素受体、 促甲状腺素受体、 后叶加压素受体、 促黄体生长素受体、 促卵泡激素受体等。 ● G蛋白 ● 效应物( effector ) 所谓效应物是指直接产生效应的物质,通常是酶,如腺苷酸环化 酶、磷酸脂酶等,它们是信号转导途径中的催化单位(表 5-3 )。 表 5-3 异质 G 蛋白介导的生理效应 配体 受体 效应物 生理效应 肾上腺素 β- 肾上腺受体 腺苷酸环化酶 糖原水解 血清紧张素 血清紧张素受体 腺苷酸环化酶 行为敏感好学 光 视紫红质 cGMP 磷酸二酯酶 视觉兴奋 IgE 抗原复合物 肥大细胞 Ig-受体 磷脂酶 C 分泌 f-Met 肽 趋化受体 磷脂酶 C 趋化性 + 乙酰胆碱 毒蝇碱受体 K 通道 降低起搏活性 第二信使: cAMP ● 腺苷酸环化酶( adenylate cyclase, AC ) 腺苷酸环化酶是膜整合蛋白,能够将 ATP 转变成 cAMP (图5-26 ),引起细胞的信号 应答,故此, AC 是 G 蛋白偶联系统中的效应物。 图 5-26 腺苷酸环化酶催化 ATP 生成 cAMP 很多不同类型的细胞都是通过 cAMP 浓度的变化引起细胞的应答(表 5-4 ),在无脊椎 动物中 cAMP 也可作为第二信使起作用。 表 5-4 某些通过 cAMP 介导的激素应答实例 组织 激素 应答 糖原水解, 葡萄糖合成 (糖异 肝 肾上腺素和胰高血糖素 生), 糖原合成的抑制 骨骼

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