拟肾上腺素药.pptVIP

去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine） 化构：非儿茶酚胺类，稳定 作用：主要兴奋α1受体。 用 途 1. 麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射。 1%-2.5% 滴眼 2. 扩瞳 优点：作用小于阿托品，维持短， 　　　少眼内压升高和调节麻痹 掌 握 第二节??β受体激动药 分类： ?1、 ?2 受体激动药---异丙肾上腺素 ?1受体激动药---多巴酚丁胺 ?2受体激动药---沙丁胺醇、特布他林 异丙肾上腺素（ ISO ） 仅激动β1、β2 受体 （特异性） 属于儿茶酚胺类 为人工合成品 给药方法：气雾剂、舌下含服、静脉滴注 代 谢： COMT为主，较少被MAO代谢，作用时间短。 ①口服在肝脏代谢而失效----口服无效 ②舌下含服，吸收不规则 体内过程 心脏β1：收缩力 心率 传导 药 理 作 用 血管：兴奋β2,骨骼肌血管扩张 血压：兴奋β1和β2 ，收缩压 舒张压 支气管扩张：兴奋 β2受体 ，抑制组胺释放 代 谢：兴奋β2，糖代谢增加，血糖升高 兴奋β1、β2，脂肪分解，游离脂肪酸 掌 握 临床 应 用 支气管哮喘：急性发作 Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞 心脏骤停：传导阻滞或窦性心动过缓引起。 感染中毒性休克：低排高阻型? 须补足血容量 掌握 舌下含服 喷雾或舌下给药，耐受性 不良反应： 心悸、头痛，注意控制心率。 剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至心室颤动。 下列哪些病禁用ISO？ 冠心病、心肌炎、糖尿病、甲亢。 多巴酚丁胺 激动β1受体为主，对β2和α作用弱； 对心脏以增加心肌收缩力为主，较少引起心动过速； 常取代异丙肾上腺素治疗休克。 β2受体激动剂—沙丁胺醇 只激动β2受体，不激动β1受体 对支气管选择性强，治疗支气管哮喘（常做成气雾喷剂）。 药物的作用方式有哪两种？ 第三节 α、β受体激动药 肾上腺素（AD ） 苯乙胺 N－甲基转移酶 肾上 腺素 来 源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成 去甲肾上腺素 药用品：家畜肾上腺提取，已人工合成。 体内过程：基本同NA，口服无效，但可皮下、肌肉注射 。以皮下注射为主，必要时心室腔注射。 AD 1.心脏：(+) β1 　　 收缩　， 传导　， 心率 心输出量 2.血管： ①皮肤、粘膜、胃肠道、肾α受体占优势，以收缩为 主；心、肺变化不明显。 ②骨骼肌和肝脏（β2 为主）－血管扩张； ③ 冠脉扩张（β2） 药 作 理 用 强烈激动 α和β受体 关键时刻以保障重要器官供血为主 3.血压 血压变化与剂量有关 小剂量： β受体占优势，以β1兴奋心脏引起收缩压轻度升高， β2兴奋外周阻力下降、舒张压下降。（脉压变大或不变） 大剂量： α受体占优势，血管收缩，血压明显升高。（血管紧张素生成增多，脉压变小） 血压的时相变化（双向变化） 给药后首先出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压效应。 掌握 α受体阻断剂所致低血压能否用肾上腺素解救？为什么? 4.平滑肌 (1) 胃肠平滑肌: (＋)b1平滑肌松弛，收缩的频率和幅度降低。 (2) 子宫:(＋)b2子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠） (3) 膀胱： (+) β2受体，逼尿肌舒张, (+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩，排尿困难，尿潴留。 舒张较弱 重点：支气管平滑肌 舒张 治疗哮喘机理：β2效应、α效应。 AD 5.代 谢 增加 1. 糖代谢：(+)α1、β2，肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 2. 脂肪代谢：(+)α2、β1、β2受体 　　　　脂肪酸分解 ，FFA 总的结果：血糖 ，FFA AD 糖原合成、分解、异生 体内糖的储存形式：糖原，以肝糖原、肌糖原形式存在。 肝糖原的合成与分解主要是为了维持血糖浓度的相对恒定；肌糖原是肌肉糖酵解的主要来源。 糖原由许多葡萄糖通过α-1，4-糖苷键(直链)及α-1，6-糖苷键(分枝)相连而成的带有分枝的多糖，存在于细胞质中。 糖原合成(glycogenesis)是由葡萄糖合成糖原的过程。 糖原分解(glycogenolysis)则是指肝糖原分解为葡萄糖的过程。 糖异生作用(gluconeogenesis)是指非糖物质如生糖氨基酸、乳酸、丙酮酸及甘油等转变为葡萄糖或糖原