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高剂量别嘌醇治疗慢性痛风有效率明显提高 R+50=比推荐量别嘌醇多50mg,R+100=比推荐量别嘌醇多100mg 尿酸降低的百分比 尿酸“持续达标”的策略 高剂量降尿酸药比低剂量更有效 氯沙坦 非诺贝特 阿托伐他汀 卤芬酯和Arholofenate 联合降尿酸药 非布索坦 BCX4208 RDEA-594 普瑞凯希 “一箭双(三)雕”药 新型降尿酸药 联合用药 基础治疗 正确选择现有药 加大现有药剂量 策略2:提倡用“一箭双雕”药 氯沙坦 抑制近曲小管对尿酸重吸收,增高排泄率(高达30%) 轻中度肾功损害可不调量 非诺贝特 在降甘油三酯的同时,可促进尿酸排泄而使血尿酸降15%~30% 阿托伐他汀 降低血胆固醇同时,抑制尿酸合成而使血尿酸降6.4%~8.2% 卤芬酯和Arholofenate 在降糖和降甘油三酯同时,以剂量依赖方式促尿酸排泄而尿酸降低15%~29% 非诺贝特及氯沙坦促进尿酸排泄 1 基线 2苯溴马隆 3苯溴马隆+非诺贝特 1基线 2 苯溴马隆 3苯溴马隆+氯沙坦 24小时尿酸排泄(mmol/m2/d) 24小时尿酸排泄(mmol/m2/d) 尿酸“持续达标”的策略 高剂量降尿酸药比低剂量更有效 氯沙坦 非诺贝特 阿托伐他汀 卤芬酯和Arholofenate 联合降尿酸药 非布索坦 BCX4208 RDEA-594 普瑞凯希 “一箭双(三)雕”药 新型降尿酸药 联合用药 基础治疗 分解尿酸 抑制尿酸合成 促进尿酸排泄 正确选择现有药 加大现有药剂量 非布索坦 [Image Info] www.wizdata.co.kr - Note to customers : This image has been licensed to be used within this PowerPoint template only. You may not extract the image for any other use. 非布索坦Febuxostat的临床应用 结构:与别嘌醇相比,非布索坦骨架不同(无嘌呤样核心结构), 但作用相同。 适应证:3级以上肾功不全, 尿结石不能充分水化, 尿酸产生过多, 促尿酸排泄药有禁忌, 别嘌醇过敏和不耐受。 不良反应:肝功异常、胃肠症状、头晕头痛、关节肌肉症状和痛风发作,皮疹(2%) 别嘌醇 非布索坦 用法:开始40mg/d,2~4周后可增加到80mg/d口服以达尿酸目标值。 不适于肝损害(主要在肝代谢) 、冠心病和心衰者, 而对轻中度肾损者安全有效。 APEX研究:非布索坦降尿酸优于别嘌醇 1072例痛风(肾功正常或轻度下降), 平均尿酸9.85 mg/dl 非布索坦80mg/d 非布索坦 120mg/d 非布索坦 240 mg/d 别嘌醇100-300mg/d 安慰剂 血尿酸6 mg/dl比例 48% 65% 69% 22% 0 不良反应发生率 34例严重副作用,但33例与用药无关,仅1例(非布索坦240mg/d)与药物相关肾功损害 其他治疗相关副作用:肝功异常,头痛头晕,恶心呕吐和腹痛 随机多中心双盲对照Ⅲ期临床,持续7个月 关键性研究 无显著差异 非布索坦长期随访疗效和安全性: FOCUS结果 非布索坦治疗5年后痛风发作频率明显降低 非布索坦5年使69%的患者痛风石溶解 Rheumatology,2009,48:188-194 N=用药患者总数,n=至少发作1次需治疗的患者数 关键性研究 BCX4208 [Image Info] www.wizdata.co.kr - Note to customers : This image has been licensed to be used within this PowerPoint template only. You may not extract the image for any other use. 嘌呤腺苷磷酸化酶抑制剂BCX4208抑制嘌呤代谢上游途径 腺嘌呤核苷酸 次黄嘌呤核苷酸 黄嘌呤核苷酸 鸟嘌呤核苷酸 腺嘌呤核苷 腺嘌呤脱氨酶 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤核苷 鸟嘌呤核苷 次黄嘌呤 嘌呤腺苷磷酸化酶 黄嘌呤 鸟嘌呤 腺嘌呤脱氨酶 次黄嘌呤核苷 核苷酸酶 核苷酸酶 核苷酸酶 核苷酸酶 嘌呤腺苷磷酸化酶 黄嘌呤氧化酶 尿酸 鸟嘌呤脱氨酶 嘌呤腺苷磷酸化酶 — — — — RDEA-594 Lesinurad [Image Info] www.wizdata.co.kr - Note to customers : This ima
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