抗菌药物分类及特点.pptVIP

2021/3/17 * 总 结 抗菌药物种类繁多,该如何正确选择用药,主要是基于以下三点:药物的抗菌谱、耐药性以及对人体的不良反应严重程度。我们合理地利用这些抗菌药物既保护了药物的临床使用寿命,也避免不正确使用对人类造成的不良反应。对于我们药品生产企业来讲,最重要的就是研究更针对于细菌敏感的药物以及提高生产质量标准,减少除药品本身特性以外的因素造成的不良反应。 2021/3/17 * * * 原核生物的核糖体常以游离状态存分布细胞质中，在生长旺盛的细胞中，核糖体常成串排列，称多聚核糖体(polyribosome)。核糖体之间靠mRNA连接。而真核生物细胞的核糖体既能够以游离状态存于细胞质中,也可以结合到内质网上,颗粒的沉降系数为80S(60S+40S)。这是原核细胞与真核细胞核糖体的区别。 2021/3/17 * 抗菌谱 抗菌谱:G+活性强及对部分G-,立克次体、支原体、衣原体有抑制作用。 对需氧的G+有强大抗菌作用,对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌等G-菌及立克次体、支原体、衣原体有一定抑制作用。 2021/3/17 * 本类药物特点 1。抗菌谱与青霉素类似或稍广 2。红霉素为碱性抗生素,碱性环境中抗菌活性强,因此可碱化尿液治疗泌尿道感染。 3。不耐酸,口服胃中破坏,故现用制剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红霉素) 4。主要经胆汁排泄,肝脏中浓度高,本类酯化后的药物乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等肝毒性增加。 2021/3/17 * 不良反应 1. 刺激性反应 口服:恶心、呕吐、腹泻等 静注:血栓性静脉炎 2. 肝损害:转氨酶升高、肝肿大等,停药可恢复。 3. 伪膜性肠炎 2021/3/17 * 临床应用 对青霉素过敏者的敏感菌感染 对青霉素耐药的致病菌感染 支原体、衣原体、立克次体感染的次选药物 2021/3/17 * 林可霉素类抗生素 代表药物:克林霉素 2021/3/17 * 克林霉素 由链丝菌中分离的到的林可霉素7位-OH被-cl取代后得到。 克林霉素与林可霉素抗菌谱相同,但抗菌作用更强,吸收更好,毒性更小。 2021/3/17 * 抗菌谱:主要作用于G+及厌氧菌引起的感染。 作用机制:与敏感菌核糖体50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而干扰细菌蛋白质合成 2021/3/17 * ◆ 克林霉素较林可霉素口服吸收完全,生物 利用度高,不受食物影响。 ◆ 分布的全身组织和体液,骨组织浓度更高, 能通过胎盘和乳汁,炎症时脑脊液中可达有 效治疗浓度。 ◆ 克林霉素在肠道中的作用可持续5天 克林霉素代谢特点 2021/3/17 * 特点 ⑴ 口服、注射均可,无需皮试 ⑵ 可用于厌氧菌引起的感染。 ⑶ 骨及软组织中分布广,可作为骨髓炎的首选用药 ⑷ 不良反应较少,少数出现假膜性结肠炎。 ⑸ 抗菌机制与红霉素相同,可相互竞争结合部位,因此不宜于大环内酯类合用。 2021/3/17 * 氨基糖苷类抗生素 代表药物:链霉素、庆大霉素 其他:卡那霉素、新霉素、大观霉素 西索米星、奈替米星 2021/3/17 * 基本结构:氨基醇环+一个或多个氨基糖 链霉素 抗菌机制:与敏感细菌30s亚基结合,抑制细菌蛋白质合成。 2021/3/17 * 此类药物共同特点 1.共同的抗菌谱:主要作用于G-（因此可与抗G+药物有较好的协同作用） 2.共同的优点:抗G-活性强,具有较强的PAE（抗生素后效应）. 3.药物呈碱性,未灭活部分几乎全部由原型经尿液排出,因此可碱化尿液治疗泌尿道的敏感菌感染。 4.共同的不良反应:耳毒性,肾毒性、骨骼肌松弛作用 2021/3/17 * 不良反应 1.耳毒性:永久性损害,停药不可恢复 前庭:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调 耳蜗:耳鸣、听力减退、或者耳聋, 2.肾毒性:肾小管肿胀或急性坏死,绝大部分症状可在停药后恢复。 3.神经肌肉阻滞:肢体瘫痪、全身无力、呼吸肌麻痹 4.过敏反应:偶尔引起,皮疹、血管神经性水肿、剥脱性皮炎 2021/3/17 * 四环素类抗生素 常见药物:四环素、土霉素、多西环素、美他环素 基本结构 2021/3/17 * 抗菌机制:与敏感菌核糖体30s亚基结合,干扰细菌蛋白质合成;改变细菌细胞膜通透性,使胞内物质外漏 抗菌谱:广谱抗菌药,对G+活性优于G-;对支原体、衣原体、立克次体感染疗效