抗微生物类药房专业知识教学PPT课件.ppt

第三代头孢菌素品种比较 抗菌作用 铜绿假单胞菌：头孢他啶、头孢哌酮，其他差 肠杆菌科：头孢哌酮略差，其他均强 酶稳定性：对广谱酶除头孢哌酮略差外均稳定 蛋白结合率：头孢他啶17％，曲松83－96％， 哌酮87－90％ 血浓度 头孢曲松、哌酮高 半衰期 头孢曲松7－8h，其他1-2h 排出 头孢哌酮80％胆汁，曲松40％胆汁、 头孢噻肟体内代谢 头孢他啶、噻肟主要经肾排出 第四代头孢菌素 对革兰阴性杆菌具强大抗菌作用，包括铜绿假单胞菌 对染色体介导的Bush I组AmpC酶稳定 对肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙雷菌属抗菌作用优于第三代头孢菌素 对革兰阳性菌作用增强 对细菌外膜通透性增加 血半衰期约2h，主要经肾排出 头孢吡肟、头孢匹罗用于重症革兰阴性杆菌感染、包括产AmpC酶者 治疗青霉素不敏感肺炎链球菌感染在累积经验中 * 口服头孢菌素类 头孢克洛 Cefaclor 头孢丙烯 Cefprozil 头孢呋辛酯 Cefuroxime axetil 头孢替安酯 Ceftiam hexetil 头孢他美酯 Cefetamet pivoxil 头孢泊肟酯 Cefpodoxime proxetil 头孢克肟 Cefixime 头孢布坦 Ceftibuten 头孢地尼 Cefdinir 头孢地妥仑酯 Cefditoren pivoxil 第一代头孢菌素适应证 甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等 流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌等敏感菌株所致尿感、肺炎等 头孢唑啉常用于术后切口感染的预防 第二代头孢菌素适应证 治疗适应证同第一代头孢菌素 头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致化脑的治疗 头孢呋辛可用于术后切口感染的预防 第三代头孢菌素 肠杆菌科敏感菌株所致的重症感染：下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、上尿路感染、复杂性尿路感染、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染 头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌感染 第四代头孢菌素 同第三代头孢菌素，包括铜绿假单胞菌感染 对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染 头孢吡肟用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗 需注意 各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染，注射用药用于重症感染 各代头孢菌素的口服品种均不宜用于铜绿假单胞菌感染 各代各种头孢菌素均不宜选用于肠球菌感染及MRS感染 禁用于头孢菌素类过敏者,避免用于青霉素过敏性休克史者 氨曲南Aztreonam 单环β内酰胺类 对需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性，对需氧革兰阳性菌、厌氧菌均无作用 对广谱β内酰胺酶稳定可被ESBLs水解 单剂0.5g，1.0g IV Cmax 58mg/L，28mg/L，尿排出68％，组织体液可达有效浓度 治疗下呼吸道、泌尿、腹腔等感染良好疗效 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁(Imipenem/cilastatin)商品名：泰能 抗菌谱广，抗菌活性高，需氧g-b：肠杆菌科、非发酵菌，需氧g+c，厌氧菌、军团菌、李斯特菌等 对β内酰胺酶，包括ESBLs AmpC酶高度稳定 T1/2 1h 肾去氢肽酶抑制剂cilastatin同步 不良反应7.5%，胃肠道反应、皮疹、静脉炎、抽搐(0.5-2%)，原有CNS疾患，肾功减退者未减量者易发生 用于多重耐药菌所致重症感染、复数菌感染、需氧+厌氧菌混合重症感染1-2g/日，严重2-4g/日，分2－4次缓慢静滴，不可用于CNS感染 碳青霉烯类 2. 美罗培南(Meropenem)，商品名：美平 抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相仿，对g-b，尤其铜绿假单胞菌略强 对需氧g+c略弱 体内对肾去氢肽酶稳定，不需加酶抑制剂 抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南，可用于CNS感染 胃肠道反应少于亚胺培南，其他适应证同亚胺培南 碳青霉烯类 帕尼培南/倍他米隆Panipenem/betamipron)， 商品名：克倍宁 抗菌谱、抗菌活性同亚胺培南，铜绿假单胞菌体外抗菌作用略差于亚胺培南，倍他米隆减少该药在肾积聚 胃肠道反应，抽搐等CNS严重反应明显少于亚胺培南 适应证同亚胺培南，可用于CNS感染 注意:有中枢神经系统疾患者避免用 肾功能减退者减量应用 * β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂 阿莫西林/克拉维酸 Augmentin 金葡、流感、卡他莫拉、大肠等肠杆菌