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1.粘膜及皮肤吸收特点 2.影响药物粘膜吸收的因素 3.影响药物皮肤吸收的因素 考点 提示 鼻腔给药 鼻腔给药的优点 1.鼻粘膜血管丰富,具有高度的渗透性,有利于全身吸收,为多肽类药物提供非注射的给药途径; 2.避免肝脏的首过作用和胃肠道内消化酶对药物的破坏; 3.吸收程度和速度可与静脉注射相当; 4.为脑部疾病治疗提供有效的给药途径; 5.胃酸中不稳定的药物、对胃肠道有刺激的药物; 6.给药方便易行。 鼻腔的结构与生理 鼻腔给药 鼻粘膜上皮仅由一层纤毛柱状上皮细胞构成,吸收面积大 血流丰富,通透性高,吸收迅速 有丰富淋巴管,是多肽蛋白药物吸收的主要途径 粘液影响药物的吸收 蛋白水解酶影响药物的活性 人鼻腔分泌物的正常PH值为5.5-6.5 鼻腔给药 下列给药方式可避免肝首过的有 A.静脉注射B.肺部吸入C.鼻腔给药D.口服E.直肠浅部给药 例题 答案:ABCE 多选题 影响鼻腔给药吸收的因素 鼻腔给药 吸收途径:经细胞脂质通道和细胞间通道。以前者为主。 鼻腔给药pH:通常在4.5~7.5 鼻腔血液循环对外界或病理状况敏感 鼻腔分泌物:富多种酶类 鼻粘膜纤毛运动:缩短药物滞留时间,影响生物利用度 剂型:溶液、混悬液、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂、吸入剂 脂溶性大的非解离药物易吸收 粒度应控制在2um-50um之间 吸收促进剂可增加蛋白与多肽类药物的吸收 生理因素 剂型因素 口腔粘膜给药 结构与生理 药物 口腔黏膜 口腔粘膜给药 影响吸收的因素 脂溶性、离解度、分子量大小 药物的理化性质 眼部给药 影响药物吸收的因素: 角膜的通透性 角膜前影响因素:泪液的冲洗作用 渗透促进剂 给药方法 提高药物经角膜吸收的措施有 A.增加滴眼液浓度,减少给药体积 B.将药物制成眼膏剂 C.弱碱性药物调节PH至3.0使之呈非解离状态 D.调节滴眼剂至高渗,促进药物吸收 E.添加粘度调节剂,增加滴眼液粘度 例题 答案:ABE 眼部给药 多选题 皮肤给药 结构 角质层 活性表皮 真皮、 皮下组织 毛细血管 体循环 作用部位 皮肤给药 药物吸收过程 角质层厚度、附属器密度 年龄、性别角质层差异 厚度 角质层透过性: 阴囊>耳后>腋下>头皮>臂>腿部>胸部 角质层水化:细胞膨胀 → 致密度↓ → 渗透性↑ 皮肤给药 影响吸收的生理因素 微生物和酶降解:活性表皮中被代谢。 例如:阿糖腺苷、茶碱、甲硝唑→亲脂性前药→活性表皮→代谢成母体药物→体循环 皮肤积蓄: 药物与角质层角蛋白→结合、吸附→形成药物储库 病理状态: 溃疡、破损 → 渗透性↑;硬皮病 → 渗透性↓ 温度: 升高→渗透性↑。20℃→30 ℃,水杨酸吸收5倍↑ 皮肤给药 影响吸收的生理因素 皮肤给药 影响吸收的剂型因素 下列关于经皮吸收的论述不正确的是 A.脂溶性药物易透过皮肤,但脂溶性过强容易在角质层聚集,不易穿透皮肤 B.弱碱性药物的PH应调为偏碱性,使其呈非解离性,以利于吸收 C.脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,可促进药物的吸收 D.药物主要通过细胞间歇或细胞膜扩散穿透皮肤 E.皮肤的附属器是药物吸收的主要途径 例题 答案:CE 皮肤给药 多选题 谢 谢! 制作人 韦丽佳 * * * *
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