药理学：第一章 绪言.pptVIP

（四）药物的量效关系 药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系（dose-response relationship）。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系。 1、量反应（grade response）：药理效应强弱以数或量的分级来表示 最小有效浓度（minimum effective dose或剂量）：能引起药物效应的最小浓度（或剂量），亦称阈浓度（threshold）。 最小中毒量（minimum toxic dose）：出现中毒症状的最小剂量 治疗量：药物治疗剂量范围，介于阈剂量与极量之间 常用量：临床药物治疗的常用剂量。 效价强度与半效作用量（1/2Emax,ED50），用于药物效价比较 极量（maximum dose） 国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。用药时，一般不得超过极量，否则对可能发生的医疗事故，医护人员应负法律责任。极量有一次极量、一日极量、疗程总极量以及单位时间内用药极量之分，应予区别。 ?????????????? ??????????? 强度（potency）：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。其 数值越小则强度越大。最大效应（maximum effect，Emax）：药物效应强度的最大值，继续增加药物剂量而效应不再继续上升，也称为效能（efficacy）:取决于药物的内在活性和药理作用特点；此时的药物剂量称为极量（即能产生最大效应而不出现毒性反应的剂量 ） （2）质反应（quantal response） 半数有效量 是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。如果效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度（TC50）、半数中毒剂量（TD50）或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量（LD50）表示。 治疗指数TI（therapeutic index）＝ LD50/ ED50 安全指数（safety index）＝ LD5/ ED95 安全界限（safety margin） ＝（ LD1-ED99）/ ED99 安全范围（margin of safety ） ＝最小有效量/最小中毒量 药物的安全性评价指标的意义 半数有效量（median effective dose, ED50） 半数致死量（median lethal dose, LD50） 药物的安全性评价 安全范围(margin of safety): ED95 ~ TD5 间距 治疗指数（therapeutic index）：TI=LD50/ED50 可靠安全系数 (certain safety factor): CSF=LD1 /ED99 作用强度 最小有效量 最大治疗量 最小中毒量 致死量 常用量 无效量 剂量 安全范围 治疗量 中毒量 极量 最小致死量 小 结 第五节 影响药效的因素 目的 了解影响药物作用的因素及合理用药的原则。 内容 影响药物作用的因素包括有：药物剂型，给药途径，联合用药，相互作用，个体差异，过敏反应，机体生理及病理状态，病原体抗药性及环境因素等。合理用药的原则。 第五章 影响药效的因素 第一节 机体方面的因素 一、机体方面的因素 （一）心理因素 （二）年龄及性别 1.年龄 （1）婴幼儿小儿　特别是新生儿与早产儿，各种生理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，与成年人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。新生儿体液占体重比例较大，水盐转换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低， BBB不健全 （2）老人　血浆蛋白量较低，体水较少、脂肪较多、故药物血浆蛋白结合率偏低，水溶性药物分布容积较小而脂溶性药物分布容积较大。肝肾功能下降，对老人对许多药物反应特别敏感，例如中枢神经药物易致精神错乱，心血管药易致血压下降及心律失常，非甾体抗炎药易致胃肠出血，抗M胆碱药易致尿潴留、大便秘结及青光眼发作等 2、性别 女性特点：脂肪比例高；体液相对较少 注意月经、妊娠、分娩、哺乳期特点 （三）功能和病理状态的影响 1、 功能状态 如强心甙、解热镇痛药 2、病理状态：可使机体的机能状态改变，从而影响药物的作用 （1）肝肾功能不足时分别影响在肝转化及自肾排泄药物的清除率，可以适当延长给药间隔及（或）减少剂量加以解决。 （2）营养状态 （3）其他疾病：如心衰时药物在胃肠吸收减少、分布减少、消除减漫。酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热等 （四）个体差异和遗传因素 1、个体差异：在基本条件（年龄、性别、体重、营