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1.靶向抗肿瘤药 2.放疗与化疗的止吐药 考点 提示 【机制】多为酪氨酸激酶抑制剂★;一是直接抑制肿瘤增殖;二是抑制肿瘤血管生长,间接抑制肿瘤细胞生长 【作用】费城染色体阳性的慢粒白血病、急淋白血病 【代表药】伊马替尼、吉非替尼、XX替尼……;索拉非尼 一、靶向抗肿瘤药 伊马替尼 吉非替尼 第一代酪氨酸激酶抑制剂, 现在已经出现耐药。 选择性表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂, 治疗非小细胞肺癌。 【其他酪氨酸激酶抑制剂类药物】-了解 埃罗替尼:高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 舒尼替尼:多靶点酪氨酸激酶抑制剂★;用于治疗癌细胞已发生转移或对伊马替尼耐受的胃肠道间质瘤 索拉非尼:口服、新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂★;用于晚期肾细胞癌的治疗 二、放疗与化疗的止吐药 【机制】拮抗5-HT3受体★;抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药 【代表药】昂丹司琼,格拉司琼,托烷司琼,帕洛诺司琼和阿扎司琼★ 【结构特征】吲哚甲酰胺或其电子等排体的结构 + 托品烷或类似的含氮双环 A.结构:咔唑酮★+咪 B.机制:强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂 C.毒副作用小,无锥体外系副作用 昂丹司琼 A.结构:吲唑环★+含氮双环 B.选择性高,无锥体外系副作用,剂量小,半衰期长 格拉司琼 A.结构:吲哚环 + 托品醇★ B.机制:对外周和中枢5-HT3受体有高选择性 C.作用:预防化疗呕吐有高效★ 托烷司琼 A.结构:苯并异喹啉★ + 氮杂双环 B.机制:选择性5-HT3受体拮抗剂 C.止吐强、作用时间长,用量小,不良反应小★ 帕洛诺司琼 A.结构:苯并噁嗪★ + 氮杂双环 B.机制:选择性5-HT3受体拮抗剂 C.★避免与碱性注射液配伍(浑浊或析晶) 阿扎司琼 含有托品醇结构的5-HT3受体抑制剂类的止吐药 A.格拉司琼 B.昂丹司琼 C.托烷司琼 D.甲氧氯普胺 E.帕洛诺司琼 例题: 最佳选择题 答案:C 谢 谢! 制作人 王丽娟 * * * *
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