执业药师培训-药学专业知识（一） 精神与中枢神经系统疾病用药 镇静催眠药及抗癫痫药.pptVIP

地西泮的活性代谢产物是（ ） 　　A.硝西泮 　　B.氟西泮 　　C.奥沙西泮 　　D.氟地西泮 　　E.艾司唑仑 例题： 最佳选择题 答案：C 具有饱和动力学的抗癫痫药物（ ） 　　A.硫喷妥钠 　　B.司可巴比妥 　　C.卡马西平 　　D.苯巴比妥 　　E.苯妥英钠 答案：E 例题： 最佳选择题 谢 谢！ 制作人 王丽娟 * * * 一、镇静与催眠药 二、抗癫痫药物 考点 提示 一、镇静与催眠药 镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。 催眠药: 引起类似正常睡眠状态的药物。 按化学结构分类 苯二氮 类 其它类 1. 苯二氮 类 地西泮 构效关系： A环7位 B环1,2位 B环3位 C环2位 （1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。NO2＞Br＞CF3＞Cl 两药活性均强于地西泮。 （2）3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性。 奥沙西泮 ★奥沙西泮是地西泮活性代谢物 （3）5位苯环的2位：引入吸电子基团（F、Cl），活性增强 氟西泮 （4）1,2位并上三氮唑：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加 艾司唑仑 阿普唑仑 三唑仑 2. 其他类 唑吡坦 A.第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药 B.常用酒石酸盐 A.吡咯酮类 B.艾司佐匹克隆为S-右旋体，有短效催眠作用 C.左旋体无活性且有毒性 二、抗癫痫药 1.巴比妥类及其相关药物 1.丙二酰脲结构，5位双取代（必须）★ （单取代不吸收，无镇静催眠作用） 2.代谢：5位取代基氧化；水解开环 巴比妥类药物结构通式 巴比妥类构效关系 （1）5位为芳香烃或饱和烷烃：不易代谢，长效（苯巴比妥） 5位为支链烷烃或不饱和烷烃：中效或短效（异戊巴比妥、司可巴比妥） （2）2位“O”以电子等排体“S”取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障，但容易迅速分配到脂肪中——短效（硫喷妥钠）★ 苯巴比妥 异戊巴比妥 戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠 1.酸性 溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。其钠盐易溶于水， 可注射，钠盐水溶液与酸性药物接触或吸收 CO2， 析出沉淀。 巴比妥类药物的理化性质 2.水解性 酰脲结构易水解。 3.鉴别反应——与金属离子反应 a与铜盐作用，紫色络合物 b与硝酸汞试液作用，白色胶状沉淀， 溶于过量的试剂和氨试液中 c硝酸银试液作用，银盐沉淀 巴比妥类同型物 苯妥英 苯妥英钠 A.代谢：两个苯环只有一个氧化 B.具“饱和代谢动力学”特点★ 磷苯妥英钠 A.苯妥英的磷酸酯前药★ B.水溶性更好★，肌内注射吸收迅速 2.二苯并氮 类 卡马西平主要用于三叉神经痛★、难治癫痫大发作、部分性发作、全身性发作等。 10位引入羰基，得到耐受性更好的奥卡马西平。 * * *