注射用奥沙利铂说明书艾恒.docVIP

注射用奥沙利铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：艾恒 英文名： Oxaliplatin For Injection 汉语拼音： Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：(1R- 反式 )-(1,-2 环己二胺 -N,N)[ 草酸 (2-)-O,O] 合铂 其结构式为： 分子式： C8 H14N2O4 Pt 分子量： 397.29 CAS No.：61825-94-3 辅料：乳糖。 【性状】 本品为白色或类白色冻干疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 用于经氟脲嘧啶治疗失败之后的结、 直肠癌转移的患者， 可单独或联合氟尿嘧啶使用。 【规格】 50mg 【用法用量】 2 在单独或联合用药时，推荐剂量为 130mg/m，加入 250～500ml 5 ％葡萄糖溶液 中输 注 2-6 小时。没有主要毒性出现时，每 3 周(21 天 ) 给药 1 次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1、血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。 2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的 痉挛及感觉障碍。 【禁忌症】 1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 应给予预防性和 / 或治疗性的止吐用药； 3 3 3. 当出现血液毒性时 ( 白细胞＜ 2000/mm 或血小板＜ 50000/mm〉，应推迟下周期用药， 直到恢复。 在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5. 患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或 / 和功能障碍时，本品用量应减少 25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。 【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。 【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。 【老年患者用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】未进行该项试验且无可靠参考文献。 【药物过量】未进行该项试验且无可靠参考文献。 【药理毒理】 本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1.2- 二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立体异构体。 象其他铂类衍生物一样， 奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA的合成及复制。奥沙利铂与 DNA结合迅速，最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。在人体内给 药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的 DNA合成，其后 DNA的分离、 RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂 治疗均有效。 【药代动力学】 2 以 130mg/m的剂量连续滴注 2 小时，其血浆总铂达峰值 5.1 ±0.8 μg/ml/h, 模拟的曲线下面积为 189±45μg/ml/h 。 当输液结束时， 50％的铂与红细胞结合，而另外 50％存在于血浆中。 25％的血浆铂呈游离态，另外 75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于 95％的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为 40 小时。多达 50％的药物在给药 48 小时之内由尿排出 (55 ％的药物在 6 天之后清除 ) 。由粪便排出的药量有限 ( 给药 11 天后仅有 5％经粪便排出 ) 。 在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 与红细胞结合的铂清除很慢。 在给药后的第 22 天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显着升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【贮藏】密闭，在 25℃以下保存。 【包装】西林瓶， 1 瓶/ 盒。 【有效期】 24 个月