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第一章 药理学总论—绪言 General Principles 教学基本要求 掌握：掌握药物及药理学的概念，药物的两 重性。 熟悉：药理学的性质与任务、新药的开发与 研究。 了解：药物与药理学的发展史。 ? 药物（ drug ） 是指可以改变或查明机体的生理功能及 病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 ? 按药品注册分类 , 包括 : ? 中药和天然药物、化学药品、生物制品 ? 药学：覆盖生药学、药物化学、药物分析、药剂学、 药理学与毒理学、微生物与生化药学 6 个 二 级学科 一、药理学的性质与任务 ? 来源：天然、合成、基因工程 古代药物：植物、动物、矿物质及加工品， 都不是单纯的化学物质。 现代药物：人工合成品、天然药物的有效成 分及生物制品。 Drug poison 罂粟 药物 药物 \ 食物 \ 毒物（ poison ）间无绝对界限 , 任何药物剂量过大都可产生毒性反应。 药理学（ pharmacology ） 是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规 律的学科。 包括： 药物效应动力学（ pharmacodynamics ） 研究药物对机体的作用及其规律。 药物代谢动力学（ pharmacokinetics ） 研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律。 ? 药效学与药动学是同时进行，相互联系的 2 个过程。 给药 药物 溶解 药学时相 吸收 分布 靶部位（受体） 药物作 用 蓄积 生物转化（代 谢） 排泄 药代时相 临 床应用 毒 副作用 药效 时相 ? 药理学的学科任务是： （ 1 ）阐明药物的作用及作用机制，为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据； （ 2 ）研究开发新药，发现药物新用途； （ 3 ）探索细胞生理、生化及病理过程。 一、药理学的性质与任务 ? 发展史 宏观 --- 微观 --- 宏观 系统、器官 --- 分子水平 --- 系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除 技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。 二、药物与药理学的发展史 二、 药理学的发展简史 ? （一）传统本草学阶段 ? 公元一世纪：我国《神农本草经》收载药物 365 种；埃及的 《埃伯斯医药籍》（ EbersPapyrus ） ? 公元 695 年：《新修本草》收载药物 844 种，世界第一部药典 , 比纽伦堡药典早 883 年，苏敬倡导编著，经国家批准后参加者达 20 多人，用两年时间编成，分为药解、图经、本草三部分，共 54 卷 ? 药典是由政府颁布国家管理药品生产与质量的依据，是一个国 家收录记载药品规格、制剂工艺、检验标准的法典，由国家组 织专门的药典编纂委员会编写，具有法律约束力。药典已作为 专有概念（ Pharmacopoeia ）为世界各国沿用至今。 ? 公元 1596 年出版：《本草纲目》 （二）近代药理学阶段 ? 盖仑 (Galen,C ． 130 ～ 210) ，罗马医学之集大成者， 对医学、解剖学、生理学均有建树，成为中世纪医 学之圭臬 ? 英国解剖学家 W.Harvey （ 1578-1657 ）发现了血液 循环，开创了实验药理学新纪元 ? 意大利生理学家 F.Fontana （ 1720-1805 ）对千余 种化合物 → 进行了毒性测试（动物实验） → 活性成 分 → 选择作用于机体某个部位。 ? 德国化学家 F.W.Serturner(1783-1841) 首先从罂粟 中分离提纯吗啡所证实该理论。 ? 德 国 R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个 药理实验室 , 写出第一本药理教科书 , 也是世界 上第一位药理学教授。 ? 其 学 生 O.Schmiedeberg(1838-1921) 继 续 发 展了实验药理学，开始研究药物的作用部位， 被称为器官药理学。 ? 英 国 生 理 学 家 J.N.Langley(1852-1925) 提 出 “受体原”的药物作用学说。 （三）现代药理学阶段 ? 大约从 20 世纪开始，人工合成化合物及天然有效成 分改造。 ? 人工合成新药：如德国微生物学家 P.Ehrlich （ 1909 ） 从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新 药砷凡纳明 (606) ； 1908 年，因他从事免疫学的研究 而获得诺贝尔生理学或医学奖金。 ? 德国 Domagk （ 1935 ）磺胺药； 1939 年 Domagk 因 发现磺胺药百浪多息的抗菌作用获诺贝尔生理学或 医学奖。 ? 英国 Florey （ 1940 ） 在 Fleming （ 1928 ）基础上，分 离出青霉素。 ? Fleming 、 Florey 及 Chain 三人因为发現 penicillin 及其治疗感染性疾病的功效，而在 194