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第八章 拟肾上腺素药 NA、Adr 、ISO、多巴胺、 麻黄碱、间羟胺 DA、NA和Adr 的生物合成过程 OH H HO CH CH2 N OH CH 3 肾上腺素 (Adr) 苯 乙 醇胺N甲基转移 酶 OH HO CH2 CHNH2 HO CH CH NH 2 2 COOH OH 酪 氨酸 去 甲 肾上腺素 (NA) 酪 氨酸羟化酶 多巴胺-羟化酶 OH OH HO CH2 CHNH2 HO CH2 CH NH 2 2 COOH 多巴脱羧酶 多巴(dopa) 多巴胺(DA) 基本结构:β-苯乙胺 β-苯乙胺 儿茶酚 药物分类 α-R激动药:NA、间羟胺 β-R激动药 : ISO α、β-R激动药:Adr、麻黄碱 α、 β-R 及DA-R激动药:DA 第一节 α-R激动药 一.去甲肾上腺素** α-R激动药 心脏 β -R弱兴奋 1 β -R几乎无作用 2 [来源及化学性质] 来源:内源:N末梢,肾上腺髓质 (少 量) 人工合成 性质不稳定,见光失效,碱性和中性环 境中易氧化变色而失效,酸性环境较稳 定 [体内过程] 一般静脉滴注,不宜po、 sc or im 摄取1和摄取2代谢 缓慢静滴 [作用]** 1. 收缩血管 兴奋 α-R 皮肤、黏膜肾脑,肝,肠系膜,骨骼肌 冠状A舒张 (原因①心脏兴奋,代谢产物 腺苷增加②BP ,冠脉灌注压 ,流 量 ) 2. 兴奋心脏 弱兴奋 β -R 1 整体:反射性心率减慢 过大剂量:提高自律性,出现心律失常 3. 升高血压 小剂量: / 脉压差变化不大 大剂量: / 脉压差略小 4. 其它 孕妇:增加子宫收缩频率 大剂量:血糖升高
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