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第八章:医药产品概论 §8.1 中药及其生产 §8.2 医药中间体和药物合成工艺中药定义 是以中医理论为基础,用于防治疾病的植物、动物、矿物及其加工品。(1)它是一种高甜度低热值的保健甜味剂,其甜度约为蔗糖的250倍以上;可添加于食品,饮料,糖果业作甜味剂,还可以在黄色或棕色食品、饮料中兼作天然色素。 (2)医药工业:用于镇咳祛痰、胃溃疡、急慢性胃炎、湿疹、皮肤瘙痒、肝炎、高脂血症、结膜炎,并用于治疗癌症及防治艾滋病。 (3)化妆品及卷烟业;可防止皮肤炎、皮肤干燥、日晒、皮疹、润喉等。(4)其提取物可活化皮质甾类化合物(抑制代谢酶),间接的增强皮质甾类化合物的作用,可以使用于膏、霜、水、露、乳液、奶类和蜜类等所有化妆品,它可以中和或解除或减低化妆品的有毒物质,也可以防止有的化妆品的过敏反应,更适用于高级发用或肤用化妆品中。(5)其黄酮类成份,具有温和抑制酪氨酸酶的作用,目前已被证实是最有效的植物美白剂。项目任务:从甘草中提取活性成分主要教学目标能力:能根据甘草等给定中药材,选择合适的方法,从中提取活性成分知识:了解中药的发展、主要类型、应用等理解中药的定义,中药中各活性成分提取的依据及原理掌握甘草主要活性成分(甘草酸)的提取技术一、甘草活性成分提取Glycyrrhizic Acid 甘草酸以钾盐、钙盐形式存在于甘草中。2.甘草酸的提取思考与讨论1:除了甘草酸,中药中有无可能有其他酸类物质?若有,可通过何种方法/方式实现其提取? 常见的有柠檬酸、苹果酸等,多数与其它物质结合成盐。 低级脂肪酸外,其它有机酸难溶于水,有机酸盐易溶于水。思考与讨论2:从化学结构上分析,除上述酸类物质,中草药中有无其他活性成分?若有,应如何提取?二、中药中常用活性成分分析1、生物碱 一类存在于生物体内的含N有机化合物,有似碱的性质。(2)性质及常用提纯方法 能与酸结合成盐,实际生产中常据此提纯生物碱(?)。 有机酸、有机酸盐极性不同,其溶解性能(水溶、油溶性能)不同。2.糖类 中药中普遍存在的成分,分单糖、低聚糖和多聚糖三种。 单糖、低聚糖多数易溶于水,多聚糖难溶于水(?)。3.氨基酸、蛋白质、酶(1)氨基酸 分子中含有氨基的羧酸,大部分易溶于水,难溶于有机溶剂。 有两性,等电点时,溶解度最小。(2)蛋白质、酶 由20多种α-氨基酸通过肽键首尾相连而成的高分子化合物。 大多数可溶于水,溶解度受PH值影响,性质不稳定。 酶为生物体内具有催化能力的蛋白质。4.其它 挥发油、植物色素、无机成分、微量元素、树脂等。三、中药常用提纯方法1.化学处理法(1)定义 利用化学反应将中草药中活性、非活性成分分离、提纯的方法。(2)原理与化学试剂的选择 化学试剂对活性、非活性成分的化学选择性不同; 生成的中间产物易于还原等。2、浸取、吸收(1)定义萃取相萃取剂 浸取:又称固液萃取,指用挥发性溶剂将原料中有效成分提取出来的分离提纯方法。 吸收:和浸取类似,包括非挥发性溶剂吸收和固体吸附剂吸收两种。 (2)原理 原料在溶剂中浸泡或相对运动,利用有机溶剂对活性成分和非活性成分的溶解性能不同而实现。萃余相 活性成分溶解,非活性成分不溶。化学实验室常用加热仪器(3)特点 不加热或在较低温度下进行,有利于易挥发性、化学活性高的物质的提取。(4)浸取液的选取 a.溶解性能:对萃取相、萃余相溶解性能不同; b.安全性:无毒、低毒,不易燃、易爆,挥发性小; c.化学活性:化学稳定性高; d.溶、沸点:溶沸点低,易于除去。3.超临界流体萃取(supercritical fluid extraction,SFE )(1)定义 用超临界(处于临界压力和临界温度以上)流体为溶剂,从固体或液体中萃取可溶组分的传质分离操作 。(2)原理 超临界流体具有与液体相近的密度以及与气体相近的粘度,又具有比液体大得多的分子扩散系数,故具有较大的萃取容量(单位体积流体能萃取溶质的量)和良好的流动性能和传质性能。 (3)特点 a. 可以在接近室温下进行提取,有效防止热敏性物质的氧化和逸散; b.是最干净的提取方法,全过程不使用有机溶剂,同时也防止了提取过程对人体的毒害和对环境的污染; c.节约成本,萃取和分离合二为一,当饱含溶解物流经分离器时,由于压力下降使得流体与萃取物迅速成为两相(气液分离)而立即分开,不仅萃取效率高而且能耗较少等。 思考与讨论:除了上述常用方法,你能否想到其他方法提取中药?再见
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