注射用吗替麦考酚酯使用说明书.docVIP

PAGE 核准日期： 注射用吗替麦考酚酯说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 警告：本品禁忌静脉快速滴注或推注。 【药品名称】 通用名称：注射用吗替麦考酚酯 英文名称：Mycophenolate Mofetil for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Matimaikaofenzhi 【成份】 主要成份：吗替麦考酚酯 化学名称：2-吗林代乙基（E）-6-（1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并喃基）-4-甲基-4-乙烯盐。 化学结构式： 分子式：C23H31NO7 分子量：433.48 辅料：聚山梨酯80 【性状】 本品为白色或类白色冻干粉末。 【适应症】 本品用于对同种肾移植术后急性排斥反应的预防。 【规格】0.5g 【用法用量】 使用方法和药物配制：静脉使用本品必须使用5%的葡萄糖溶液配制，两小瓶相当于1g剂量，建议浓度为6毫克/毫升，宜采用两步稀释法。第一步：1.每一小瓶中注入20毫升5%的葡萄糖溶液并摇匀。注意无菌操作。2.轻轻摇动小瓶使药品溶解(若室温低，可微热)。3.溶解后溶液应为淡黄色液体，无杂质和沉淀物。否则应弃去不用。第二步：1.用125毫升5%的葡萄糖溶液将溶液进一步溶解，最终药物浓度约为6毫克/毫升左右。2.观察溶液是否透明、无杂质，否则应弃去不用。 本品溶液配制后应保存在15—30℃环境下,立即或4小时内使用。 本品首次剂量应在肾移植后24小时内使用，持续14日。推荐剂量为1g，每日二次。静脉注射时应与环孢霉素和糖皮质激素同时服用。 【不良反应】 口服本品的安全性研究资料:由于原发性疾病的存在和其他药物的同时使用，往往难于确定免疫抑制剂的不良反应。主要不良反应包括：腹泻、白细胞减少、败血症、呕吐和某些类型的感染。Ⅲ期临床试验中不良反应。发生率≥10%者有：全身性：败血症、感染、腹痛、发热、胸痛、头痛、背痛、乏力、疝气、腹水、寒战、腹膜炎和腹部膨大；血液淋巴系统：贫血、白细胞减少、血小板减少、低色素性贫血、白细胞增多、瘀斑；泌尿生殖系统：泌尿系统感染、泌尿系统功能失常、肾小管坏死、血尿、少尿；心血管系统：高血压、低血压、心血管病变、心动过速、心律失常、心动过缓、心包渗出、心力衰竭；代谢营养系统：高钾血症、高血糖、低磷血症、低钾血症、高胆固醇血症、外周性水肿、水肿、肌酐增加、血尿素氮增加、乳糖酸脱氢酶增加、SGOT升高、血容量增多、低镁血症、酸中毒、SGPT升高、低钙血症、体重增加、高尿酸血症、胆红素血症；消化系统：腹泻、呕吐、便秘、恶心、消化不良、口腔念珠菌病、肝功能检查异常、胃肠胀气、厌食、胆囊炎、肝炎、黄疸；呼吸系统：肺气肿、感染、呼吸困难、气管炎、咽炎、咳嗽、鼻窦炎、胸膜炎、哮喘、肺炎、肺扩张不全；皮肤及附属器官：单纯疱疹、粉刺、皮肤病、瘙痒、多汗；神经系统：眩晕、失眠、震颤、焦虑、感觉异常、张力亢进、沮丧、兴奋、嗜睡、精神紧张；骨骼肌肉系统：腿痉挛、肌无力、肌痛。 本品每日2g的安全性高于本品每日3g。治疗组感染略多见，多与巨细胞病毒有关。消化系统疾病中，本品较硫唑嘌呤组和安慰剂组腹泻发生率明显增高，呕吐也略有增多。各组泌尿系统感染均多见，本品组略高。白细胞减少症亦多见，尤其多见于每日3g组。与本品每日2g组和对照组相比较，本品3g组中巨细胞病毒组织侵袭疾病较为多见。侵袭性假丝酵母和侵袭性曲菌病的发生率也略有增加。有三项移植排斥反应研究发现，同样联合使用其它免疫抑制剂，本品和对照组的致死性感染发生率相近。 随访患者1483例1年以上，对照组同种肾移植患者恶性肿瘤的发生率与文献报道相似。本品治疗组淋巴增生性疾病发生率略高于（0.6％—1.0%）对照组和硫唑严重肾功能损害者，使用单剂口服本品时MPA和MPAG血浆AUCs增高。使用剂量不宜超过1g，每日二次，并需密切注意病情变化。对移植肾功能延迟的肾移植患者无需调整剂量，但需注意病情变化。 【禁忌】 本品忌用于对吗替麦考酚酯或麦考酚酸高度敏感者。聚山梨酯80过敏者禁忌使用本品。 【注意事项】 接受免疫抑制剂（包括本品）治疗者淋巴瘤，其他恶性肿瘤的发病率增加，尤其来源于皮肤的恶性肿瘤，其危险性与免疫抑制剂的使用剂量和时间有关，而与药物种类无关，而用遮光设备以减少阳光和紫外线照射。须注意免疫系统过度抑制会增加感染机率，况且临床试验中还联合使用其他免疫抑制剂如抗胸腺细胞球蛋白、OKT3、环孢霉素、糖皮质激素类等。 同样联合使用其它免疫抑制剂，口服本品和吗替麦考酚酯发生致命性感染的几率相似。每天口服本品3g组有2%以上的患者出现严重的白细胞减少（白细胞绝对计数500/微升）。因此，服用本品的患者应监测白细胞计数