口服降血糖药分类及不良反应.docVIP

. . 口服降血糖药分类 一、磺酰脲类：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特 二、双胍类：二甲双胍、苯乙双胍 三、胰岛素增敏剂：罗格列酮，环格列酮、曲格列酮、吡格列酮、恩格列酮等。 四、α-葡萄糖甙酶抑制剂：阿卡波糖（拜糖平） 五、餐时血糖调节剂：瑞格列奈（诺和龙） （一）磺酰脲类： 1.分类 第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲 第二代：格列本脲（优降糖）、格列美脲（ 亚莫利）、格列吡嗪、格列齐特（达美康） 2.药理作用： （1）降血糖： 特点：对正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降糖作用，但对1型糖尿病患者及胰岛功能完全丧失的病人无效。 机制： 刺激胰岛B细胞释放胰岛素，使血中胰岛素增多。 可增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力等。 抑制胰高血糖素的分泌，降低血糖。 （2）抗利尿： 格列本脲、氯磺丙脲能促进抗利尿激素的分泌并增强其作用而产生抗利尿作用。 （3）影响凝血功能： 格列齐特：抑制血小板粘附，促进纤溶酶原合成，恢复纤溶活性，降低对血管活性胺类敏感性，有微血管并发症有意义。 3.临床应用： （1）糖尿病：用于单用饮食控制无效的2型糖尿病患者。也可以用于胰岛素抵抗患者，用药后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。 （2）尿崩症： 应用氯磺丙脲，可使尿崩症患者尿量明显减少。 【格列本脲】 【用法用量】口服开始2.5mg， 早餐前或早餐及 午餐前各1次，轻症者1.25mg，一日 3次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5～10mg，最大用量每日不超过15mg。 【安全用药提示】 ① 本品为长效药物，更易发生低血糖反应，应从小剂量用药。 ② 乙醇本身具有致低血糖作用，可延缓本品的代谢。与乙醇合用，可引起腹痛、恶心、头痛、呕吐、面部潮红。且更易发生低血糖反应，故用药期间应戒酒。 ③餐前服药效果较好。为减少胃肠道反应，也可于进餐时服用。 【不良反应及用药监护】 ①胃肠道反应 较常见，表现为上腹部不适、恶心、腹痛、腹泻等。 ②低血糖 较严重的不良反应为持久性的低血糖症，常因药物过量所致，老人及肝、肾功能不全者较易发生。氯磺丙脲较常出现，格列本脲、格列齐特则较少引起。乙醇抑制糖原异生和肝葡萄糖输出，患者饮酒会导致低血糖，故患者用药期间应戒酒。患者应按时服药，一般从小剂量开始，早餐前半小时一次服用，根据血糖水平逐渐增加剂量，剂量较大时也可改为早、晚餐前两次服药，以较好地控制血糖水平。进餐时服用可影响药物吸收并延缓起效时间。 ③其他 少数患者可出现黄疸及肝损害，也可出现粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血和溶血性贫血等。大剂量氯磺丙脲甚至可引起精神错乱、嗜睡、眩晕、共济失调等。患者用药期间需定期检测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能。 【注意事项】 ①禁用于：1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮症酸中毒者；严重肝肾功能不全者；妊娠及哺乳期妇女；对本品及其他磺酰脲类、磺胺类过敏者。 ②用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能，并进行眼科检查等。 【格列美脲】 【用法用量】 口服：起始剂量1次1mg，每日一次顿服；可每隔一到两周逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg，最大剂量为每日6mg。 【安全用药提示】 ①本药只需每日一次，应整片吞服，不应嚼碎。可在早餐前或与早餐同时服用。若不进早餐则于第一次正餐前不久或餐中服用；以适量的水整片吞服；如漏服一次，不应以加大下次剂量来纠正。治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。 ②驾车或操纵机器时应避免低血糖导致的危险。 【不良反应】 低血糖，由于血糖的改变，可能对视力产生暂时性影响。偶见胃肠道症状：恶心、呕吐、压迫感或上腹部涨满感、腹痛、腹泻。极个别病例可出现肝酶升高、肝功能损害（如胆汁郁积和黄疸）及肝炎，可能导致肝功衰竭。可能出现严重的血象改变：罕见有血小板减少症、极个别病例可发展为白细胞减少、溶血性贫血或红细胞减少，粒细胞缺乏症和全血细胞减少（由于骨髓抑制引起的）。 偶见有过敏或假性过敏反应，如瘙痒、荨麻疹或皮疹，这些轻微的反应严重时可导致呼吸困难、血压降低，有时发展为休克。极个别病例可出现下列症状：过敏性脉管炎、皮肤光过敏和血钠降低。一些严重的不良反应如严重的低血糖、血象的某些改变、严重的过敏或假性过敏反应、肝功衰竭，在某些情况下，可能危及生命。 【注意事项】 对该品过敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮症酸中毒及高渗综合征患者，严重肝肾功能损害和透析患者，妊娠和哺乳期妇女禁用。治疗最初几周内，出现低血糖的危险性可能增大，需仔细观察，定期监测血糖及尿糖。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人，建议换用胰岛素治疗。若发生服药差错，如漏服一次药量，不可于下次服药时以大剂量来纠正。当病人的体重或病人的生活方式发生改变或出