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消化系统药物 同济医院 陈倩 Digestive System Agents 根据临床治疗目的，消化系统药物可分为： Φ抗消化性溃疡药 Φ促胃肠动力药 Φ止吐药和催吐药 Φ泻药和止泻药 Φ胃肠解痉药 Φ助消化药 发病原因： 1、消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用引起的胃粘膜损伤。 2、发生溃疡的基本原因：胃酸分泌过多，胃粘膜抵抗力下降，或两者兼而有之。 第一节 抗溃疡药 (Anti-ulcer Agents) 胃酸形成 组胺 胃壁细胞 刺激胃粘膜 组胺受体拮抗剂 质子泵抑制剂 抗酸剂 胃粘膜保护剂 1、中和过量胃酸的抗酸药 2、 H2-受体拮抗剂 3、（ H+-K+-ATP酶）质子泵抑制剂 4、胃粘膜保护剂 根据胃酸分泌机制： 抗酸药 碱性药物 中和胃酸、降低胃蛋白酶活性 消除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀 1、碳酸钙：吸收性抗酸药，可经肠道吸收入血 2、铝碳酸镁：非吸收性抗酸药 ع极高的酸反应率（98%-100%） ع可吸附胃蛋白酶，抑制其活性 ع同时含有铝、镁离子，抵消了便秘和腹泻的不良反应 ع口服不吸收，可在粘膜表面形成保护层 ع刺激前列腺素E2合成增加 理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。 3、复方制剂：复方氢氧化铝片 胃舒平 （含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏） 抗酸保护收敛 便秘 抗酸保护腹泻 解除胃肠道痉挛 斯达舒 （含氢氧化铝、维生素U、颠茄提取物） 抗酸保护收敛 便秘 净化溃疡面、促进溃疡愈合 解除胃肠道痉挛 H2-受体拮抗剂 胃壁组胺H2受体 兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌 * 一、药物发展 H2-受体拮抗剂 第一代 雷尼替丁 呋喃类 噻唑类 法莫替丁 尼扎替丁 第二代 第三代 西咪替丁 ګ与很多药物都会产生相互作用，使这些药物浓度升高，产生危险因素（华法林、咖啡因等） ګ体内分布广泛，所以不良反应较多： 1、可通过胎盘屏障并进入乳汁，所以孕妇和哺乳期禁用 2、对骨髓有抑制作用，引起再障 3、可通过血脑屏障，引起头昏头痛，甚至抽搐、幻觉等 4、作用于心血管系统，导致心动过缓、面部潮红 ګ突然停药，可引起胃酸突然升高，引起消化性溃疡穿孔 ګ抗雄性激素作用 H+-K+-ATP酶能将H+从胃壁细胞内转运到胃腔中,胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。 该类药物的作用：阻止胃酸形成，作用强度较高，时间长（酶失活后作用不能恢复） H+-K+-ATP酶拮抗剂 第一代：奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑 第二代：雷贝拉唑、埃索美拉唑 缺点：与其他药物的相互作用明显、进食对药物的影响大、起效时间慢、不能24小时连续抑酸 作用更强、起效快、24小时连续抑酸、不受药物相互作用影响 奥美拉唑 ګ临床应用：消化性溃疡、反流性食管炎、卓艾综合症 ګ联合用药，治疗胃幽门螺杆菌： A 奥美拉唑+阿莫西林+克拉霉素 或B 奥美拉唑+甲硝唑+克拉霉素 ګ注射剂：消化性溃疡出血、应激状态或阿司匹林等药物引起的急性胃黏膜损伤、胃手术后预防大出血等 ګ使用注意：和部分药物有相互作用，使它们代谢减慢。 例如：服用劳拉西泮或氟西泮期间，口服奥美拉唑可致步态紊乱； 与地高辛合用时，地高辛吸收增加，所以应该调整剂量并进行地高辛的血药浓度监测； 蒙脱石、铝碳酸镁等有吸附作用，因此，奥美拉唑与这些药物合用时，要尽量分开服用。 奥美拉唑 奥美拉唑 稳定性： 在酸性条件下，奥美拉唑极易分解，出现变色等现象。在配置奥美拉唑注射剂时尤其应注意。 1、我国药典规定葡萄糖注射液pH值为3.2～5.5，氯化钠注射液的pH值为4.5～7.0，因此奥美拉唑在pH值较高的0.9%的氯化钠注射液中比5%的葡萄糖注射液中更为稳定 2、配制的药液应单独使用，不应与其他药物尤其是酸性药物如维生素B6注射液、维生素C、酚磺乙胺注射液等一同输液 3、奥美拉唑钠注射液应现配现用，不宜放置。光线也是造成药液缓慢变色的原因之一，故在静脉滴注过程中注意避光 胃粘膜保护剂 屏障受损可导致溃疡。 保护剂可以抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用，预防和治疗胃粘膜损伤，保护胃粘膜，促进组织修复和溃疡愈合。 胃粘膜的保护机制 细胞屏障 粘液-碳酸氢盐屏障 粘液血流 表皮生长因子 前列腺素 Ъ在PH＜4情况下，可聚合成胶状，粘于上皮 细胞和溃疡基底，形成保护屏障。 Ъ促进粘膜合成前列腺素E2 Ъ增强生长因子的作用 Ъ抑制幽门螺杆菌繁殖 Ъ在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用 硫糖铝 米索前列醇 Φ前列腺素E1衍生物，具有强大的抑制胃酸分泌作用