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第一节 M 胆碱受体阻断剂 一、阿托品（Atropine） 1.体内过程 2.作用用途 （1）松弛平滑肌 → 内脏绞痛 （2）抑制腺体分泌 →盗汗、流涎、麻 醉前给药 (3）对眼的作用：①瞳孔扩大 → 检查眼底，治疗虹膜睫状体炎 ②眼内压力升高 → 青光眼禁用 ③调节麻痹 → 验光配镜 扩瞳的机制: 阻断瞳孔括约肌的M受体，使括约肌松弛 → 辐射肌兴奋占优势 → 瞳孔扩大 眼内压升高的机制: 瞳孔扩大 → 虹膜退向四周边缘 → 前房角间隙变窄 → 阻碍房水回流→使眼内压力升高 调节麻痹的作用机制: 阻断睫状肌M受体 → 使睫状肌松弛，退向边缘→拉紧睫状小带 → 晶状体呈扁平状态，屈光度降低 → 焦点后移 → 近距离物体成像于视网膜后 → 视近物不清 正常 调节麻痹 （4）兴奋心脏 → 治疗缓慢型心律失常 （5）扩张血管 → 抗感染性休克 （6）对抗M效应 → 抢救有机磷酸酯类中毒 （7）中枢作用（兴奋） 〔中毒解救 〕 毒扁豆碱1~4mg 二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑制作用 临床应用 1.麻醉前给药: 优于阿托品2 .抗晕动病: 预防给药效果好，可和苯海拉明合用。 3. 帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直 三、山莨菪碱 anisodamine 1.作用用途 (1)解除血管痉挛 → 感染性休克 (2)解除平滑肌痉挛 → 内脏平滑肌绞痛 2. 不良反应、禁忌症 同阿托品 四、合成扩瞳药 后马阿托品（homatropine）、 托吡卡胺 (tropicamide)等。 特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出现快，持续时间短，使视力较快恢复，可代替阿托品用于验光和眼底检查。 五、合成解痉药 普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩，并减少胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。  六 选择性M受体阻断药哌仑西平（pirenzepine） 第二节 N胆碱受体阻断药 一、 N1胆碱受体阻断药 美加明 樟磺咪芬 药理作用 1.阻断交感神经节→A、V扩张→血压↓ 2.阻断副交感神经节 →口干、无汗、 便秘、尿潴留、扩瞳、视力模糊、 心率加快。 主要用于重度高血压（少用） 二、N2胆碱受体阻断药 —骨骼肌松弛药 此类药作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药 (一) 除极化型肌松药 琥珀胆碱（suxamethonium） 1.作用及机理 与N2受体结合→ 使肌膜持久去极化 →逐渐失去电兴奋性→ 骨骼肌松弛。 2.临床应用 用于外科麻醉辅助用药，使肌肉完全松弛。也可用于气管内插管、气管镜和食管镜检查。 4.不良反应及注意事项 (1)肌束颤动肌肉疼痛，经数日可自愈。 (2)窒息、呼吸肌麻痹（过量时），这时 应进行人工呼吸等抢救措施。 (3)血钾升高 持续去极化，释放K+。 （4）禁用新斯的明抢救。 （5）连续用药可产生快速耐受性。 (二) 非除极化型肌松药 筒箭毒碱（d-tubocuratine） 1.作用及机理 阻断N2受体 →骨骼肌松弛 2.临床应用 做麻醉辅助用药，用于气管插管 3.不良反应 血压下降、支气管痉挛，过量可致呼吸肌麻痹。可用新斯的明解救并进行人工呼吸。 ? 思考题: 1. 阿托品的作用和用途有哪些? 2. 琥珀胆碱中毒时为何不能用新斯的明解救? 3.比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用有何不同?为什么? 4.骨骼肌松弛药包括那几类?各类的特点是什么 谢谢 * * * 是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱，天然为左旋莨菪碱，提取过程中得到消旋莨菪碱，即为阿托品，也可人工合成。 口服、注射均可吸收，分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。 癫茄 曼陀罗 临床应用 药理作用 抗休克 缓慢型心律失常 内脏绞痛 虹膜睫状体炎 验光配镜 全麻前给药 严重的盗汗流涎 抗M 作用 大剂量扩张血管 心率↑ 房室传导加速 解除平滑肌痉挛