第二十一章 治疗肿瘤的药物.ppt

第二十一章 治疗肿瘤的药物 ; 第一节 概述 化疗药物的发展; 肿瘤治疗方式 手术治疗 放射治疗 化学治疗 生物反应调节剂 BRM 抗体 生物治疗 基因治疗 肿瘤疫苗 血管内皮抑制因子 ;一、抗恶性肿瘤药物疗效;脱发：5-FU、 CPA等;Circadian rhythms in anticancer drug tolerability in laboratory mice or rats. The least toxic dosing time is indicated for each cytostatic or immunologic agent as a function of the rest–activity;天然耐药 natural resistance 获得性耐药 acquired resistance 根据耐药谱 原药耐药 primary drug resistance 多药耐药 multi-drug resistance ;第二节 常用抗恶性肿瘤药;1、干扰核酸生物合成的药物 二氢叶酸还原酶抑制剂 甲???喋呤（MTX） 胸苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶 （5-FU） 嘌呤核苷酸互变抑制剂 巯嘌呤 （6-MP） 核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 （HU） DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷（Ara-C） ;DNA交联剂 氮芥/环磷酰胺 （CTX） 破坏DNA的无机物 铂类配合物DDPCBP） 抗生素 丝裂霉素/博来霉素（MMCBLM） 拓扑异构酶抑制剂 喜树碱类/鬼臼毒素 （CPTVP）;3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 蒽环类抗生素/放线菌素D 4、干扰蛋白质合成与功能的药物 微管蛋白活性抑制剂 长春碱类/紫杉醇类 干扰核糖体功能 三尖杉生物碱 影响氨基酸供应 L-门冬酰胺酶 5、影响激素平衡的药物;; ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? ;（一） 影响核酸合成的药物 抗代谢药 (antimetabolite);药物相互作用;（二）直接破坏DNA并阻止复制的药物;无活性代谢物; 肝P450酶作用下转为活性代谢物的作用，因此肝药酶的诱导剂和抑制剂均能影响其作用。 苯巴比妥 强的松 氯丙嗪 ;美安（美司那注射液）2 – 巯基乙基磺酸钠盐 分子式：HS-CH2-CH2-SO3Na 无色澄明液体，有蒜的特臭;2、破坏DNA的铂类配合物;丝裂霉素 MMC;4、拓扑异构酶抑制剂;（三）干扰转录过程阻止RNA合成的药物;多柔比星 doxorubicin （阿霉素Adriamycin ADM) 柔红霉素daunomycin DAM （表阿霉素DRN） ;（四） 影响蛋白质合成的药物 ;不良反应 VLB引起骨髓抑制 VCR骨髓抑制不明显，神经症状明显 相互作用 VCR与强的松合用作为诱导缓解药，治疗小儿急性淋巴细胞白血病 VLB主要用于急性白血病、绒毛膜上皮癌、何杰金病;二萜类抗肿瘤药：周期特异性药物 作用于G2期、M期;临床应用 生殖器官肿瘤;二十一章 恶性肿瘤的临床用药（下）;（二）直接破坏DNA并阻止复制的药物;无活性代谢物; 肝P450酶作用下转为活性代谢物的作用，因此肝药酶的诱导剂和抑制剂均能影响其作用。 苯巴比妥 强的松 氯丙嗪 ;美安（美司那注射液）2 – 巯基乙基磺酸钠盐 分子式：HS-CH2-CH2-S