课件：ok绪论与药效学正式版本.pptVIP

continue （二）药物作用的方式 局部作用:局部给药 全身作用:吸收入血 二、药物作用的选择性与两重性 （一）选择性（selectivity）：药物引起机体产生效应的范专一或广泛程度。 选择性高—靶点专一、效应范围窄； 选择性低—靶点多、效应范围广，易产生副作用。 如：洋地黄→心脏；碘剂→甲状腺 临床意义： 提高疗效-—用选择性高的药物。 多病因，诊断不明—用选择性低药。 （二）两重性（duality） 治疗作用与不良反应 （1）治疗作用：符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。 对因治疗（etiological treatment） 消除致病因子—治本； 对症治疗（symptomatic treatment） 改善疾病症状—治标。 （2）不良反应 不良反应（adverse drug reaction ,ADR） 不符合用药目的，引起患者病痛或危害的反应。 副作用（side effect） 治疗剂量下，轻微，可逆，与治疗目的无关。 毒性反应（toxic reaction） 量过大，时间过长，敏感，可预见或不可预见。组织 器官功能损害。 急性毒性（acute toxicity） 立即发生。有机磷中毒。 慢性毒性（chronic toxicity）逐渐发生。如肝肾损害。 变态反应（allergy reaction）：异常的免疫反应→功能障碍或软组织损伤，皮疹，过敏休克。 继发性反应：由治疗作用引起的不良后果。 后遗效应:有效浓度下产生的效应。 如镇静催眠药引起的困倦。 停药反应：突然停药，原有疾 病加剧。如突停可乐定，血压明显回升。 特异质反应（idiosyncrasy):对药特敏感，遗传异常所致。 三致效应（慢性毒性）： 致畸（teratogenesis） 致癌（carcinogenesis） 致突变（mutagenesis） THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 第二节 受体理论 一、受体的基本概念 受体（receptor）： 特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。 存在于细胞膜或细胞内，能与药物特异性结合， 产生相应的药物效应。 二、受体的特性 1、特异性：（识别位点） 结构专一性：对机体的高度识别、 立体选择性：对构象的严格要求。 2、高亲和力： （结合位点）。 3、饱和性：受体数量有限、不随配体浓度增加而增加 。 4、可逆性：可被其他配体或药物竞争性置换。 5. 灵敏性：低浓度即可产生显著效应。 6. 多样性 ：同一受体可分布于不同细胞， 产生不同效 应。 三、受体类型和受体调节 1、按部位（三类） 膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA 胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激素，性激素 胞核受体：存在于靶细胞胞核内，甲状腺素 2、按机制（四类） 信息传导，效应性质等因素。 离子通道受体：N胆碱Na+通道，GABA G蛋白偶联受体：Adr、DA、5-HT等 酪氨酸激酶活性受体：胰岛素，上皮生长因子受体。 细胞内受体：甾体激素，甲状腺受体。 （1）? 受体操纵离子通道 --直接调节离子通道单一肽链，反应穿透细胞膜→形成4-5个亚单位形成的离子通道； 药物受体结合后→影响膜通道和离子跨膜转运→膜电位变化。 特点：快，属于此类有N，GABAA，5-HT等。 （2）? G蛋白偶联受体 --间接影响离子通道及第二信使 一条肽连（H外C内）7个曲折穿透细胞膜通过G蛋白：使第二信使cAMP↑、Ca2+动员，蛋白磷酸化 特点：几秒完成,M, a,β,阿片，GABA，H等。 （3）? 酶