苏州大学医学部药学院药剂学课件 第二章（2）.pptVIP

③ 山梨酸及其盐类 本品为白色或乳白色针晶或结晶性粉末，有微弱特异臭。熔点134.5℃，对光热稳定，但长期露置空气中，易被氧化变色。微溶于水（约0.125%，30℃），溶于乙醇（12.9%，20℃），甘油（0.31%），丙二醇（5.5%）。 本品对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%~0.3%，最低抑菌浓度为800~1200μg/ml。 山梨酸及其盐类 山梨酸的防腐作用基于其未解离的分子，在酸性溶液中效果好，pH值4.5最佳。 聚山梨酯类与本品也能发生络合作用，降低溶液中游离山梨酸浓度，但在常用浓度0.2%的情况下，溶液中游离山梨酸浓度仍超过其在水中的最低抑菌浓度(0.07%~0.08%)。 本品在水溶液中易氧化，可加苯酚保护，在塑料容器内活性也会降低。山梨酸与其它抗菌剂或乙二醇联合使用产生协同作用。 山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水中溶解度更大，需在酸性溶液中使用。 ④ 苯扎溴胺 又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。  本品为淡黄色液体，低温时形成蜡状固体，极易 潮解，有特嗅，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇。 水溶液呈微碱性，强力振摇时，能产生大量泡沫。 性质稳定，加热不易分解，对金属、橡胶、塑料 制品无腐蚀作用，不污染衣服。 本品毒性低，作用快，刺激性甚微，是一个优良 的眼用制剂防腐剂，常用浓度为0.01%~0.1%。 ⑤ 醋酸氯己定 醋酸氯己定（chlorhexide acetate）又称醋酸洗必泰（hibitane），微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，用量为0.02%~0.05%。 ⑥ 其他防腐剂 20%的乙醇或30%以上甘油的均有防腐作用。 0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛， 0.01%~0.05%的桉叶油（eucalyptus oil）等也有一定防腐作用。  （五）矫味剂 内服液体制剂应味道可口，外观良好，使患者尤其是儿童乐于服用。 1.? 甜味剂 2.?芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂 1.???? 甜味剂（sweeting agents） （1） 天然甜味剂 ① 蔗糖 ② 甜菊甙 （2） 合成甜味剂 ① 糖精钠 ② 阿司帕坦 蔗 糖 是矫味的主要用品，常以单糖浆或果汁糖浆如橙皮糖浆、樱桃糖浆、桂皮糖浆等形式应用，兼矫臭。 应用糖浆时常添加山梨醇、甘油等多元醇，防止蔗糖结晶析出。  甜菊甙（stevioside） 是从多年生菊科草本植物甜叶菊的叶和茎中提取 得到的一个双萜配糖体。为微黄色或白色结晶性 粉末，易潮解，无臭，有清凉甜味，甜度比蔗糖 大约300倍。难溶于水（约1：1000），微溶于乙醇，加热与遇酸不变化。常用量为0.025%~0.05%（相当于蔗糖浓度5~10%）。 本品甜味持久且不被人体吸收，不产生热能，所 以是糖尿病，肥胖病患者很好的低能量天然甜味 剂， 但甜中带苦，故常与蔗糖或糖精钠合用。  糖精钠（saccharin sodium） 由糖精（邻磺酰苯甲酰亚胺）加碳酸氢钠制得，为无色或白色结晶性粉末，无臭，易溶于水（1：1.5），但水溶液不稳定，长时间放置后甜味降低，在pH值为8时较稳定。其甜度为蔗糖的200~700倍，常用量为0.03%（相当于蔗糖浓度10%），常与单糖浆或甜菊甙合用，作咸味药物的矫味剂。 阿司帕坦（aspartame） 也称蛋白糖，又称天冬甜精，化学名 为天门冬酰苯丙氨酸甲酯，为二肽类甜味剂，已收载于USPXXIII版及中国药典2000年版，其甜度为蔗糖的150~200倍，而无后苦味，不致龋齿，可以有效地降低热量，适用于糖尿病、肥胖症患者，国内已生产有药用规格产品，也有进口产品。 2. 芳香剂 在制剂中有时需要添加少量香料和香精以 改善制剂的气味，这些香料与香精称为芳 香剂，分天然香料和人工香料两大类。 天然香料包括植物中提取的芳香性挥发油 如柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油等以及 它们的制剂如薄荷水、桂皮水、枸橼酊、 复方橙皮醑等，动物性香料如麝香、灵猫 香、海狸香、龙涎香等。 人工合成香料按化合物分类有醇、醛、酮、酸、酯、胺、醚、酚、内酯、萜、缩醛等香料，使用最多的是酯类。 香精又称调合香料，其组成包括天然香料、人工合成香料及一定量的溶剂，如苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。 3. 胶浆剂 胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉因而 可矫味，多用于矫正涩酸味。 对刺激性药物可降低刺激性。在