阿奇霉素 合成药物的制备.pptxVIP

阿奇霉素合成药物的制备 目录阿奇霉素的发现发展历程市场分析药理毒理药代动力学临床应用不良反应合成路线发展前景通用名 阿奇霉素 化学名 (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮 拼音名 AQIMEISU 英文名 AZITHROMYCIN CAS No. 83905-01-5 结构式 分子式 C38H72N2O12 分子量 749.00 规 格相关药品阿奇霉素干混悬剂、阿奇霉素混悬剂、阿奇霉素胶囊、阿奇霉素颗粒剂、阿奇霉素片、阿奇霉素糖浆、注射用阿奇霉素、注射用硫酸阿奇霉素 阿奇霉素的发现发展历程　 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自 阿奇霉素身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，原研发公司将全球的生产和市场开发权进行了转让，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。市场分析 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 　　阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销售额稳步上升，在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅炸弹”药品行列，其中美国和欧洲是阿奇霉素最大的消费国，美国年销售额为9.61亿美元，列为本国畅销药物第20位。 　　近几年，世界抗生素市场风云变幻，但阿奇霉素始终呈现出逐年增长的势头，2003年希舒美已达到历史上的顶峰，高达20.10亿美元，同比增长率为32.6%，随着药品专利期的结束，2004年阿奇霉素已进入“慢车道”，但是希舒美全年销售额仍达18.1亿美元。 　　阿奇霉素制剂现已是临床应用成熟的品种，其原料药、片剂、胶囊已载入2000、2005版中国药典，目前批准生产的剂型还有分散片、颗粒剂、注射剂、输液、干混悬剂和干糖浆剂等。阿奇霉素也是我国避开行政保护开发的一个产品，1995年8月，国家卫生部批准北京太洋药业生产阿奇霉素，至今，我国SFDA已下达了25个原料药生产文号，194个制剂生产文号，有150多个不同规格、剂型的品牌。2004年阿奇霉素各类剂型在全国16城市230家医院的抽样用药金额为2.3亿元，推总全国医院用药金额达到20亿元。其中片剂的用药金额约2.6亿元。阿奇霉素片剂各规格的市场份额，目前以250 MG规格所占的份额最大，按用药数量计算，份额占到了 69.5%；按用药金额计算，份额占到了85.7%。2004年阿奇霉素片剂企业竞争数据：辽宁大连辉瑞制药有限公司排名第一，其份额为36.85%，北京太洋药业有限公司的份额为18.81%。市场竞争较激烈。阿奇霉素的工艺技术已逐渐走向成熟， 经过近几年的发展，其原料药产量平稳上升，北京太洋药业、石药集团欧意药业、哈药集团已成为主要制造厂家，2002年3家产量已达15．4吨。此外，大连辉瑞制药、齐鲁制药厂、四川明欣药业、上海现代浦东药厂、浙江奥托康制药集团也具有一定的产能，2004年SFDA又批准了浙江立信药业、浙江震元制药、浙江永宁制药3家企业生产阿奇霉素制剂，目前11家药业具有了生产批件。2004年，中国国内阿奇霉素生产量