药物代谢的教学交流.pptxVIP

第五章 药物代谢;本章要求;;第一节 概述;代 谢;;一、药物代谢酶系统;一、药物代谢酶系统;大多数药物 — 氧化反应，代谢主要途径 参与物质：细胞色素P450、辅酶II（NADPH）、分子氧、Mg 2+、黄素蛋白、非血红素铁蛋白等 ;细胞色素P450酶系 是一组由结构和功能相关的超家族 (superfamily)基因编码的含铁血红素同工酶 其催化的总反应是: 目前其成员已发现600多种，分为132个家族，其成员氨基酸序列同源性40%的属于同一家族，60%的属于同一亚家族;药物氧化过程中细胞色素P-450的循环;;肝微粒体混合功能氧化酶系统 作用特点： 反应特异性不强，专一性低：不仅可对许多脂溶性高的药物发挥酶促作用，也能对一些内源性生理物质起酶促作用。可催化多种反应：N-去烷基，O-去烷基，等。 需要分子氧和NADPH的参与 可受多种药物的诱导和抑制 个体差异很大;一、药物代??酶系统;二、药物代谢的部位;三、首过效应与肝提取率;肝提取率—ER（0~1） 在肝细胞内随胆汁排出 + 药酶代谢的药物比例。 肝清除率—Clh ;第三节 药物代谢反应的类型;氧化反应：包括羟化、醇或醛的脱氢、脱胺氧化等。 ----微粒体酶系催化的反应 ----非微粒体酶系催化的反应和酶系：醇或醛的脱氢、单胺类的脱胺氧化等 还原反应 水解反应;第二相反应;第四节 影响药物代谢的因素;第四节 影响药物代谢的因素;第四节 影响药物代谢的因素;第四节 影响药物代谢的因素;第四节 影响药物代谢的因素;第五节 药物代谢和制剂设计;第五节 药物代谢和制剂设计;第五节 药物代谢和制剂设计;第五节 药物代谢和制剂设计;结 束