初级药师考试复习笔记——药理学 抗微生物药.docVIP

药理学 抗微生物药 抗微生物药物概论 1.化学治疗概念 化学治疗：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。 抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 抗菌活性：药物抑制或杀灭病源微生物的能力。 最低抑菌浓度MIC：抑菌剂能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度MBC：杀菌剂能杀灭培养基内细菌的最低浓度。 抗生素后效应PAE：细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失，但对微生物的抑制作用依然持续一定时间。 2.抗菌药的作用机制 抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类、万古霉素等 影响细胞膜通透性：多黏菌素、两性霉素B等 抑制蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素 抑制核酸代谢：利福平、喹诺酮 影响叶酸代谢：磺胺类、甲氧苄啶 3.细菌的耐药性 耐药性：又称抗药性，系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。 药物不能达到其靶位 产生途径 细菌所产生的酶使药物失活，如β-内酰胺酶 产生途径 菌体内靶位结构的改变 代谢拮抗物形成增多 4.抗菌药临床应用的基本原则 诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 抗菌药物治疗性应用的基本原则 尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物 抗菌药物治疗性应用的基本原则 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 抗菌药物治疗方案应综合患者的病情、病原菌种类及抗菌药物特点制定 肾功能减退患者抗菌药物的应用 肝功能减退者抗菌药物的应用 抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则 老年患者抗菌药物的应用 抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则 新生儿患者抗菌药物的应用 小儿患者抗菌药物的应用 妊娠期和哺乳期患者抗菌药物的应用 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物 1.喹诺酮类 喹 诺 酮 类 抗菌作用机制 共性 代表药 特点 抑制细菌的 DNA回旋酶 1.抗菌谱广 2.口服吸收良好，体内分布广 3.不良反应少，耐受良好，在 未成年动物可引起关节痛 4.适用于敏感病原菌所致泌尿 道感染、前列腺炎、淋病、 呼吸道感染、胃肠道感染及 骨、关节、软组织感染 诺氟沙星（氟哌酸） 第一个喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，主要用于胃肠道、泌尿系统感染 依诺沙星 仅用于治疗淋病、泌尿道感染、肺部感染等 培氟沙星 对葡萄球菌包括甲氧西林耐药株有较好活性 氧氟沙星 血药浓度高而持久，痰中浓度高 左氧氟沙星 剂量仅为氧氟沙星的1/2，不良反应少而轻微 环丙沙星 体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者 洛美沙星 可用于泌尿生殖器官、皮肤、软组织、呼吸道、眼科感染的治疗。本品具有光毒性或光敏性 氟罗沙星 体外抗菌活性略低于环丙沙星，但体内抗菌活性强于现有个喹诺酮类 司帕沙星 少数患者出现光毒性反应，可产生Q-T间期延长，宜慎用 2.磺胺类 磺胺类为人工合成的防治全身性细菌感染的第一类有效的化疗药物。 抗菌谱：抗菌谱广，对其敏感的有化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、放线菌、沙眼衣原体 作用机制：与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA，抑制细菌繁殖 磺胺嘧啶：流行性脑脊髓膜炎 磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、复方新诺明：尿路感染 临床