药剂学简答问答题加名词解释.docVIP

药剂学简答问答题： 试述增加药物溶解度的方法（A卷考题）（十分重要）答：增加药物溶解度的方法有： (1)将弱酸弱碱制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等，加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度； （2）引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1：3000以上，而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍； （3）加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度； （4）使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。 简述表面活性剂的分类。 或者 表面活性剂根据分子组成特点和极性基团的解离性质，分为哪几类？各举1-2例说明。P32（十分重要） 答:表面活性剂系指具有很强的表面活性，加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 ①阴离子型表面活性剂，起表面活性作用的是阴离子部分，带有负电荷，包括高级脂肪酸盐，一般外用；硫酸化物（SDS），乳化性强，主要用作外用乳膏的乳化剂；磺酸化物，去污力强，为优良的洗涤剂。②阳离子型表面活性剂，起作用的是阳离子，其分子结构的主要部分是一个五价氮原子，故又称季铵化物，水溶性好，酸碱溶液稳定，只能外用，有苯扎溴铵。③两性离子型表面活性剂，分子中同时具有正、负电荷基团，具有阴、阳离子结合在一起的特性，天然的有卵磷脂，可作注射用乳化剂，脂质微粒制剂的辅料；还有氨基酸型和甜菜碱型。④非离子型表面活性剂，在水中不解离，其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烃基等，它们以酯键或醚碱相结合。包括脂肪酸甘油酯，用作W/O 型；多元醇型，包括蔗糖酯，脂肪酸山梨坦（失水山 梨醇脂肪酸酯），商品名为司盘，用作W/O型，聚山梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯），商品名为吐温，是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂， O/W 型；聚氧乙烯型，包括聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽Myrij ，较强水溶性，O/W 型和聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽Brij ，较强亲水性质，O/W 型；聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆Poloxamer，普朗尼克Pluronic，增溶作用弱。 3、乳剂存在哪些不稳定现象，并分析每种现象产生的主要原因？（十分重要） 答：乳剂存在的不稳定现象有：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。 ?分层：分散相和分散介质之间的密度差造成的； ?絮凝：乳滴的电荷减少，ζ-电位降低，使乳滴聚集而絮凝； ?转相：由于乳化剂的性质改变而引起； ④合并与破裂：乳滴大小不均一，使乳滴聚集性增加而合并，进一步发展分为油水两相称为破裂； ⑤酸败：受外界及微生物影响，使油相或乳化剂等变化引起。 4.简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。（A卷及B卷考题）（十分重要）答：热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，热原=内毒素=脂多糖。 热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附性；⑥可被化学试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。 污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、用具、管道和装置等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥经输液器带入。 除去热原的方法：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②水中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。 5.什么是缓释制剂，控释制剂？它们的特点？有什么不同？释药机制包括哪些，并给予具体说明？（十分重要） A. 缓释制剂：系指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效浓度的制剂，药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。 控释制剂：系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件的影响。 B.特点：优点：?减少服药次数，提高了顺应性；?释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用，减少耐药性的发生； ?缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果；④可按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。不利的方面：?灵活性较差；?不能灵活调节给药方案；?设备、工艺费用昂贵。 C.六点不同：主要目标不同，释药类型不同等。 D.一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中