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第三十一节 氨基苷类抗生素 1.氨基苷类抗生素的共性 (1)抗菌作用及作用机制 (2)不良反应 2.常用氨基苷类 (1)庆大霉素的临床应用 (2)妥布霉素的临床应用 (3)阿米卡星的临床应用 一、氨基苷类抗生素的共性 (一)抗菌作用及作用机制 1.抗菌作用——G-杆菌。 包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等。 2.作用机制 抑制细菌蛋白质合成;破坏细菌胞浆膜的完整性——细菌死亡。 (1)与细菌体内核糖体70S亚基形成始动复合物。 (2)与细菌体内核糖体30S亚基结合,使mRNA在翻译时出现错误。 (3)阻滞肽链释放因子入位。 (4)抑制核糖体70S亚基的解离。 (二)不良反应 1.耳毒性,能影响子宫内胎儿。 (1)前庭神经功能损伤——头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调。 发生率:新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素>奈替米星。 (2)耳蜗听神经功能损伤——耳鸣、听力减退和永久性耳聋。 发生率:新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素。 2.肾毒性 引起肾小管肿胀,甚至急性坏死。表现为蛋白尿、管型尿、血尿等。严重时无尿、氮质血症和肾衰。 发生率:新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素。 3.神经肌肉麻痹 最常见于大剂量腹膜内或胸膜内给药或静脉滴注速度过快——心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭。 4.过敏反应 皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻。 新霉素最常见——接触性皮炎。 链霉素——过敏性休克,发生率仅次于青霉素。 【氨基苷类——不良反应小结】 1.耳毒性 2.肾毒性 3.神经肌肉麻痹 4.过敏反应 【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青霉素。 二、常用氨基苷类 (一)庆大霉素——氨基苷类首选药。 与青霉素协同——严重感染。 术前预防和术后感染。 (二)妥布霉素——铜绿假单胞菌感染。 (三)阿米卡星 突出优点:对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,故对氨基糖苷类耐药菌——首选药。 另一优点:与β内酰胺类联合应用可获协同作用——粒细胞缺乏或其他免疫缺陷患者合并严重G-杆菌感染。
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