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从《Stahl精神药理学》
看二代抗精神病药物
;
CONTENTS;非典型抗精神病药的药理学特征;5-HT2A/D2拮抗剂的临床作用;抗精神病药受体结合特征与治疗作用;阻断中脑边缘系统通路D2受体,改善阳性症状;拮抗5-HT2A受体,减少中脑边缘多巴胺释放,改善阳性症状;拮抗5-HT2A受体,增强皮质多巴胺的释放,改善阴性、情感、认知症状;阻断5-HT7受体有助于改善情感和睡眠;阻断α2受体,促进5-HT和NE释放,发挥抗抑郁效果;抗精神病药受体结合特征与不良反应;抗精神病药与心脏代谢风险;抗精神病药引起的心脏代谢风险,影响患者的生存结局;抗精神病药可引起镇静;镇静与嗜睡将会影响患者的整体功能结局;镇静与抗精神病治疗——应结合长短期治疗的要求;患者最佳的功能预后相关的药理学因素;从受体结合特征看,帕利哌酮具有较为典型、且较为干净的受体作用;
CONTENTS;阻断D2受体,??少精神病的阳性症状并稳定情感症状
阻断5-HT2A受体,增加大脑某些区域多巴胺释放,从而减少运动不良反应且可能改善认知和情感症状
5-HT7拮抗特性可带来抗抑郁活性,改善昼夜节律和 睡眠结构
阻断α2受体,增加5-HT和NE释放,发挥抗抑郁效果;帕利哌酮具有较强、较典型的5-HT2A和D2受体平衡拮抗特性;
平均D2受体占有率% ;汇总分析安慰剂对照研究中非典型抗精神病药物治疗急性期精神分裂症及相关疾病的起效时间;Meta分析显示,帕利哌酮缓释片有效率显著优于其它整体SGAs;帕利哌酮具有较强的5-HT7受体阻断作用;帕利哌酮缓释片对情感症状为主的患者疗效显著;帕利哌酮缓释片对阴性症状为主的患者有显著疗效;奥氮平治疗不满意患者换用帕利哌酮后睡眠质量及嗜睡有效改善;帕利哌酮对D3受体具有较强的阻断作用;帕利哌酮vs利培酮:对神经认知功能的改善;帕利哌酮受体作用相对较“干净”,对M1和H1影响小;15种抗精神病药荟萃分析:帕利哌酮的镇静作用显著较少;;换用帕利哌酮ER有效改善社会功能;总 结
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