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药理学Pharmacology 药理教研室  第十八章 中枢兴奋药 第十八章 中枢兴奋药 一、大脑皮层兴奋药 二、促大脑功能恢复药 三、呼吸中枢兴奋药 第十八章 中枢兴奋药 中枢兴奋药: 是一类提高中枢神经系统功能活动的药物 中枢兴奋药的分类(根据作用部位及功能不同) 兴奋大脑皮质的药物 促大脑功能恢复药 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 咖啡因(caffeine)是咖啡豆和茶叶中提取的生物碱，现可人工合成。 一、大脑皮层兴奋药 咖啡因 [作用] 中枢神经系统 收缩脑血管 其他 用于严重感染、中枢抑制药过量等引起的呼吸、循环抑制； 与麦角制剂配伍治疗偏头痛； 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛。 咖啡因 [临床应用] 一、大脑皮层兴奋药 较大剂量可致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛，甚至惊厥。小儿高热时,不宜选用含有咖啡因的接热镇痛复方退热制剂 消化性溃疡患者不易久用。 孕妇慎用。 与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同时应用。 口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药，以对抗、缓解中毒症状。 咖啡因 [不良反应及用药监护] 一、大脑皮层兴奋药 中枢兴奋作用较温和。 可兴奋精神、活跃情绪、消除睡意、减轻疲劳、解除抑制。较大剂量可兴奋呼吸中枢。可促进脑内去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT等递质的释放。 临床用于发作性睡病、儿童多动症、小儿遗尿症及中枢抑制药如巴比妥类药物过量中毒引起的昏迷、呼吸抑制。 哌甲酯 哌甲酯(methylphenidate)又名利他林 一、大脑皮层兴奋药 治疗量时不良反应少，偶有失眠焦虑、心悸、厌食等，大剂量可使血压升高、眩晕、头痛，甚至惊厥。可影响儿童生长发育。 禁用：高血压、颠痫患者。 哌甲酯 一、大脑皮层兴奋药 主要兴奋大脑皮质，促进脑细胞代谢，恢复中枢神经功能。 临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致的意识障碍、阿尔茨海默病、儿童精神迟钝及小儿遗尿症等。 作用出现缓慢，需反复用药。 甲氯芬脂 二、促大脑功能恢复药 甲氯芬脂 (meclofenoxate，氯酯醒) 。 用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及一氧化碳中毒等引起的记忆、思维障碍。 对儿童智能低下有一定的疗效。 吡拉西坦 吡拉西坦 (piracetam) 又名脑复康 二、促大脑功能恢复药 临床用于急性颅脑外伤、脑手术后意识障碍及脑梗死等。 禁用：有癫痫病史者 胞磷胆碱 胞磷胆碱 (citicoline) 。 二、促大脑功能恢复药 治疗量主要是直接兴奋延髓呼吸中枢，亦通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2敏感性。 药物作用温和,安全范围较大,但作用短暂，常需间隙性多次静脉给药。 临床用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制。 治疗量不良反应较少。 尼克刹米 三、呼吸中枢兴奋药 尼克刹米(nikethamide)又名可拉明。 作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢。 起效快、作用弱而短暂。 药物安全范围大，不易引起惊厥。 主要用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭及一氧化碳中毒患者。 洛贝林 洛贝林 (lobeline)，又名山梗菜碱。 三、呼吸中枢兴奋药 作用机制是小剂量刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢，较大剂量直接兴奋呼吸中枢。 作用强、起效快、疗效好及安全范围大。 主要用于早产儿窒息及其他原因引起的呼吸抑制和呼吸衰竭。 用药期间注意观察血压、脉搏和键反射。过量可致惊厥。 多沙普仑 多沙普仑(doxapram) 为一新型呼吸兴奋药。 三、呼吸中枢兴奋药 其他呼吸中枢兴奋药 贝美格 (bemegride) 二甲弗林 (dimefline) 三、呼吸中枢兴奋药 常用制剂和用法 苯甲酸钠吗啡因 哌甲酯 甲氯芬脂 吡拉西坦 胞磷胆碱 尼克刹米 洛贝林 多沙普仑 第十八章 中枢兴奋药 ＴＨＥ　ＥＮＤ THANK YOU 第十八章 中枢兴奋药