课件：非口服药物的吸收.ppt

药物粒子大小影响药物到达的部位： ＞10μm，沉积在上呼吸道中并很快被清除 2～10μm，支气管与细支气管 其中：8μm，50％喉部； 3～5μm，下呼吸道 2～3μm，肺泡 ＜0.5μm，易通过呼吸排出 一般，吸入气雾剂的微粒大小在0.5～5.0μm最适宜 吸入的药物应能溶解在黏液中 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * 第三章非口服给药的吸收 一、给药部位与吸收途径 　　注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等 静脉注射：上腔静脉 ? 下腔静脉? 心 ? 肺（肺首过效应） ? 全身作用部位 动脉注射：无肺首过效应，但危险性大 第一节　注射给药 静脉注射副作用大 肌内注射或皮下注射时刺激性太大的药物必须静脉注射 静脉注射容量小于50ml 大容量注射采用静脉滴注 剂型：水溶液或乳剂 静脉注射（滴注） 肌内注射 较安全 有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当 容量一般为2~5ml 溶液、乳剂、混悬剂 溶媒为水、复合溶媒 以油为溶媒可以缓释 皮下与皮内注射 血流慢 局麻药、长效胰岛素、植入剂、油混悬剂 皮下注射容量1~2ml 皮内注射容量0.1~0.2ml 皮内注射药物难以进入体循环，一般用作诊断与过敏试验 二、影响注射给药吸收的因素 影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 生理因素 药物的理化性质 剂型因素 （血管外注射） 注射部位的血流状态： 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌 淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管，合用减少吸收 生理因素 分子量 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm，允许＜800的药物分子通过 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为限速过程。 小 大 血管吸收 淋巴管吸收 分子量 药物的理化性质 溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞ O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂 剂型因素 溶液型注射剂 混合溶媒：注射后药物可能析出； 　　　　安定注射液，疗效不如口服好 严重偏离生理pH的溶媒： 在组织液的pH下可析出沉淀 渗透压：低渗→被动扩散速率↑； 高渗→被动扩散速率↓； 以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收 高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用 有溶出与扩散过程：吸收较慢 遵循溶出扩散定律 粘度增加，溶出变慢，扩散变慢 0.1~2? m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取 油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月 　 混悬型注射剂 O/W型乳剂，粒径为1? m左右，静注易被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用 肌肉注射主要通过淋巴系统吸收 乳剂型注射剂 第二节　口腔黏膜给药 局部治疗： 漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂 全身作用： 舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片 颊黏膜(buccal mucosa)和舌下黏膜(sublingual mucosa)是药物全身吸收的良好部位 牙龈和硬腭亦可作为给药部位 口腔吸收可绕过肝首过效应 唾液pH=5.8~7.4 二、影响口腔黏膜吸收的因素 生理因素 吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障 舌下＞颊＞牙龈＞腭 药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收 对药物的味觉要求较高：制剂应矫味 唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短 剂型因素 口腔黏膜的渗透能力遵循pH分配学说，受脂溶性、解离度、分子量的影响。 舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速，生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药物。如脂溶性药物，可以为片剂、喷雾剂等 颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制剂可提高滞留与吸收 吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等 第三节　皮肤给药 经皮给药系统(transdermal drug delivery system) 贴片(patches) 软膏剂(ointments) 局部或全身作用 药物在皮肤内的转运 细胞间隙扩散（皮肤附属器途径） 通过细胞膜扩散（表皮途径）【主要】 皮肤