影响药物排泄的因素.docVIP

影响药物排泄的因素（肾排泄，胆汁排泄）、p173 一：生理因素 血流量的影响，当肾脏血流量增加，经肾小球滤过和肾小管主动分泌，两种机制排泄的药物量都将随之增加。 胆汁流量的增加，当胆汁流量增加时，主要经胆汁排泄途径排出的药物量增加，反之则减少。 其他（年龄，种族，性别等） 二；药物及其剂型因素 药物的理化性质，有分子量和解离状态，水溶性/脂溶性，药物的pKa 和解离状态 药物血浆蛋白结合的影响，药物和血浆蛋白结合后不能经肾小球滤过消除，所以主要依靠肾小球滤过排泄的药物减少。 药物体内代谢过程及代谢产物的性质 药物制剂因素对排泄的影响 不同剂型和给药途径 制剂中不同药用辅料或赋形剂 三：疾病因素有肾脏和肝脏疾病 四：药物相互作用对排泄的影响 （一）：对血浆蛋白结合的影响 （二）对肾脏排泄的影响：肾小球滤过，肾小球的主动分泌，药物竞争性结合重吸收位点，重吸收减少，排泄增加，尿液的ph或尿量的变化导致药物排泄量的变化。 （三）对胆汁排泄的影响 1，影响胆汁流量 2，竞争性地和载体蛋白结合 3，改变胆汁排泄中相关药物转运的表达 影响肠道中相关细菌中酶的活性。 影响药物代谢的因素p144 一：生理因素 种属，个体差异和种族差异，年龄，性别，妊娠，疾病 二：剂型因素：给药途径，剂量，剂型，手性药物，药物相互作用（诱导作用和抑制作用） 三：其他因素：食物，环境 影响药物分布的因素p105 主要有毛细血管血流量，通透性以及组织细胞亲和力等生理性因素，理化性质：分子大小，化学结构，pKa，脂溶性，极性以及微粒给药系统。 一;、血液循环与血管通透性的影响 血液循环：主要取决于组织的血液的血流速度，血流量大、血液循环好的器官和组织，药物的转运速度和转运量相应较大。 血管通透性：取决于管壁的类脂质屏障和管壁微孔。 二：药物与血浆蛋白结合率的影响 蛋白结合型通常没有药理性活性，非结合的游离型药物易于透过细胞膜，与药物的代谢排泄以及药效相关。 药物与血浆蛋白的结合是一种可逆的过程，有饱和的现象，保持着动态平衡。 三：药物的理化性质：分子大小，化学结构，pKa，脂溶性，极性等 四：药物与组织亲和力的影响 五：药物相互作用对分布的影响 药物相互作用主要对药物蛋白结合率高的药物有影响。 影响药物被动吸收的因素p161 药物的脂溶性：亲脂性药物分子易被吸收 尿的pH：尿液的pH影响药物的解离度，从而影响药物的重吸收 尿量：尿量增加时，药物在尿液的浓度下降，重吸收减少，反之则增加 7、影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些 答：（1）细胞与微粒之间的相互作用，包括内吞作用；吸附作用；融合作用；膜间作用等 （2）微粒本身的理化性质，包括粒径、电荷、表面性质的影响 （3）微粒的生物降解 （4）机体的病理生理状况