《_滴丸剂》-课件设计（公开）.ppt

（一）滴丸剂概念 《一部》定义： 滴丸生产设备 溶散时限 肠溶滴丸 （一）丸重 r：滴出口半径； ：药液的表面张力 1. 滴管口径 内径：在一定范围内，管内径大则丸较重。但内径过大时药液不能充满管口，反而造成重量差异。 管壁厚度：初滴时，丸重决定于滴出口的内径，随后药液对管壁的湿润面越来越大，圆周也逐渐增大，增加重量差异。研究表明，将滴出口的管壁减为0.2mm以下，可使丸重稳定。 2. 温度 温度降低时， 显著增大，丸重也增加。 温度降低时，药液的黏滞度增大，能充满较大的滴管口，丸重增加。 操作过程应保持恒温。 3. 滴出口与冷却剂的距离 不宜﹥5cm。 距离过大，液滴会因重力作用而被撞成细小液滴，产生重量差异。（也影响圆整度） （二）圆整度 1. 液滴的大小 面积大，收缩成球体的力量强。小液滴单位重量的面积大，因此小丸的圆整度较好。 2. 液滴在冷却剂中的移动速度 速度越快，受的力越大，形状越扁。 可减小液滴与冷却剂的比重差；增大冷却剂的黏滞度。 3. 冷却剂的温度 液滴经空气滴至冷却剂表面时，被撞成扁球状并带有空气，在下降时逐渐手段成球形并逸出气泡。 若液滴冷却过快，空气来不及逸出产生空洞、拖尾，则丸粒不圆整。 梯度冷却法（40-50℃, 20-30℃, 4-10℃） （三）溶散时限 滴丸在储存过程中可出现溶出速度变慢的现象。其原因是在熔融状态时药物在基质中形成过饱和溶液，在放置过程中药物由原来的分子或无定型状态逐渐析出结晶而使溶出变慢。 可采用降低药物浓度的方法解决。 如：灰黄霉素固体分散体在浓度≤5%时，储存期间不会转变成溶出速度慢的结晶。 五、影响滴丸成型的关键因素 五、影响滴丸成型的关键因素 五、影响滴丸成型的关键因素 五、影响滴丸成型的关键因素 * 1.熟悉滴丸剂的定义、特点 2.熟悉滴丸剂常用基质、冷凝剂的种类、质量评价 3.能使用设备生产出合格的滴丸剂 4.能选择适当的基质、冷凝剂 5.能对滴丸剂进行质量判断 学 习 目 标 学习目标 知识目标 能正确描述滴丸的制备工艺 能应用滴制法制备滴丸 能力目标 掌握滴丸的基本知识和制备方法 一、概　述 《二部》定义： 固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。 一、概　述 （二）滴丸剂特点 1. 改变药物溶出速率 选择不同的基质，可以调节释药速度。 （1）速效、高效滴丸：选用水溶性基质，可在骤冷条件下形成固体分散体，药物以分子、微晶或亚稳态微粒等高能态形式存在，易于溶出，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度。 速效救心丸、复方丹参滴丸。 灰黄霉素滴丸：疗效为微粉片的2倍。 一、概　述 （2）缓控释滴丸：选用非水溶性或肠溶性基质滴制成丸，可控制药物的释放，起缓释或肠溶的作用。 缓释：使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出而达长效。 控释：使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物。 特别对于难溶性或生物利用度低的药物，在制备缓控释制剂时可考虑滴丸剂型，可在控制药物释放的同时增加生物利用度。 一、概　述 盐酸利多卡因缓释滴丸 口服吸收良好，但首过效应可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化则可避免首过效应。 氯霉素控释眼丸： 圆环状，放入结膜囊内，每10天1次。 酒石酸锑钾肠溶滴丸：用明胶溶液作基质成丸后，用甲醛溶液处理，使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解。 一、概　述 2. 增加药物稳定性 滴丸可将易水解、氧化而分解或易挥发的药物包埋于其中而增加稳定性。 如：舒胸片中川芎挥发油具有行气活血、祛风止痛的功效，但在长期存放过程中，大部分挥发油挥发掉，制成滴丸后减少了挥发油的散失，提高了药物疗效。 苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸。 一、概　述 3. 降低毒副作用 吲哚美辛疗效确切，但是因为胃肠道刺激性大，影响临床广泛应用。制成滴丸，增加溶解度，提高吸收，减少剂量，从而达到减少对胃肠道刺激性的目的。 一、概　述 4. 剂量准确、液体药物固体化 主药在基质中分散均匀，所以剂量准确，滴制条件易控制，较一般丸剂或片剂重量差异小。　 某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。 一、概　述 5. 设备简单、操作方便、利于劳动保护 设备由滴管、保温装置和冷却容器组成。