好chapter1钙离子拮抗剂.pptVIP

4. 对红细胞、血小板作用 二类细胞膜上存在受体、电压调空钙转运系统。 （1）红细胞：Ca++↑, 膜脆性↑, 易破坏而溶血；（2）血小板：Ca++↑, 激活血小板集聚。抑制血小板聚集 钙通道阻滞药阻滞外Ca++内流，改善血液流变学，降低循环阻力，并能改善组织血液供应，长期应用可阻止冠脉损伤的发展。 5. 对肾功能的影响 舒张血管降低血压同时，肾血流量↑, 尚有排钠利尿作用 。 三种钙拮抗药对心血管作用的比较 硝本地平 维拉帕米 地尔硫卓冠脉张力 - - - - - - - 冠脉流量 + + + + + + +扩外周血管 + + + + +心率 0，+ + - - 心收缩力 0，+ 0，- 0，-房室结传导 0 - -房室结ERP 0 - - + 增加 - 减少 0 无影响 【临床应用】 1．高血压 ：各期高血压，常用硝本地平其他药也有效。  2．心绞痛 （1）稳定型：维拉帕米、地尔硫卓、硝本地平均有效。发作次数↓硝酸甘油用量↓运动耐量↑，改善心电图。 （2）不稳定型：维拉帕米、地尔硫卓，硝本地平（不单用）+ β阻断药。 （3）变异型：扩血管强，三药均有效，常首选硝本地平。 3. 心律失常：用维拉帕米、地尔硫卓， 不用硝本地平（心率↑）。 室上性心动过速—疗效好 房颤、房扑—有效（少数转窦性心律）4. 脑血管疾病：尼莫地平、氟桂嗪治疗脑 缺血性疾病。5. 其他：还治疗雷诺病、支气管哮喘、动脉粥样硬化等。 不良反应 （1）外周水肿：非水钠潴留，系毛细血管血流不均，硝本地平维拉帕米地尔硫卓 （2）扩血管：头痛、心悸等；孕妇禁用。 （3）窦性心动过缓、传导阻滞、严重心衰—禁用维拉帕米、地尔硫卓。 硝本地平禁用低血压。 四、 常用药物： 硝本地平 1. 扩血管强： 扩外周血管—治高血压、雷诺病。 舒张冠脉—变异、稳定型心绞痛。 不稳定型—和用β阻断药。 2. 抑制心脏弱： 心率↑，无抗心律失常应用。 3. 抗血小板集聚、抑制平滑肌增生，有利于治疗心血管疾病。 维拉帕米、地尔硫卓 抑制心脏明显：负性频率、肌力、传导 治疗室上性心律失常。 舒张冠脉—治疗各型心绞痛。 舒张外周血管—治疗高血压。 氨氯地平: 属第二代而二氢吡啶类 特点: 1. 口服吸收好，长效（t1/2 36h，1次/d），降压波动小。 2. 明显增加冠脉微血管ON量，心肌耗氧↓，逆转心肌肥厚等。 应用：高血压、各型心绞痛、慢性心衰。 尼莫地平 扩脑血管强：降压不明显时即扩脑血管（强效） ，还保护脑细胞，治疗脑血管功能障碍。 第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药 离子通道（ion channels） 细胞膜，跨膜蛋白质 选择性（selectivity） 通透性（permeation） Ca2+ 、Na+、 K+ 细胞生物电活动的基础 门控（gating）：通道闸门的开启和关闭过程。 一、简史 二、离子通道的特性 通透性（permeation） Ca2+ 、Na+、 K+ 门控（gating）：通道闸门的开启和关闭过程 通道的三种状态： 激活：通道开放，允许离子顺浓度差和电位差通过膜 失活：外来刺激不能使其开放