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中国药科大学博士论文答辩-南京医科大学
临床应用 各种原因造成的缺铁性贫血 首选口服铁剂:硫酸亚铁,枸橼酸铁胺糖浆 静脉给药:右旋糖酐铁 不良反应 1.胃肠道反应 便秘 +硫化氢 2.急性铁中毒 急救措施 磷酸盐或碳酸盐洗胃 去铁胺结合铁 叶酸 folic acid 结 构 蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸组成 药理作用 1.转为5-甲基四氢叶酸,使VB12转成甲基B12 2.传递一碳单位,参与体内多种生化代谢 临床应用 1.巨幼红细胞性贫血: 叶酸为主+VB12 2. 预防性给药:妊娠 3.慢性溶血性贫血:叶酸缺乏 4.应用甲氨喋呤、甲氧苄啶后的解救:甲酰四氢叶酸钙 维生素B12 结 构 由咕啉环、钴原子及一个核苷酸组成 药理作用 1.甲硫氨酸的合成 甲基B12 2.促进甲基丙二酰CoA转变成琥珀酰CoA:5’-脱氧腺苷B12 临床应用 1. 巨幼红细胞性贫血: 2.恶性贫血 内因子缺乏 VB12为主+叶酸 3.神经系统疾病、肝病的辅助治疗 第六节 血容量扩充药 常称血浆代用品 共同特点 具有一定的胶体渗透压、 体内消除慢 不具有抗原性 右旋糖酐 高分子的葡萄糖聚合物 中分子右旋糖酐70 低分子右旋糖酐40 小分子右旋糖酐10 1. 扩充血容量 分子较大,提高胶体渗透压 2. 阻止红细胞和血小板聚集,改善微循环 稀释血液,降低血小板粘附、聚集, 降低血液粘度而改善微循环。 如低分子右旋糖酐 药理作用 低血容量性休克 防治休克后期的DIC、心梗和脑血栓等 治疗脑水肿:右旋糖酐40有渗透利尿作用 临床应用 要点回顾 掌握肝素的药理作用、临床应用 香豆素类抗凝血药的药理作用、药物相互作用 抗血小板药阿司匹林的作用、机制及临床应用 双嘧达莫的作用机制及临床应用 纤维蛋白溶解药 链激酶的作用及临床应用 促凝血药维生素K的临床应用及不良反应 抗贫血药铁剂的临床应用 叶酸、维生素B12的药理作用 血容量扩充剂右旋糖酐的药理作用及临床应用 * * * 第二十九章 作用于血液及造血系统的药物 南京医科大学药理学系 抗凝血药 anticoagulants 干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物 凝血 纤溶 抗凝 抗纤溶 VIIa II 凝 血 过 程 共同途径 HMWK XII 组织因子III VII 凝血酶原 XIII 纤维蛋白稳定因子 I IXI X IX XIIIa IIa Xa IXa XIIa XIa XI 蛋白质有限水解 “瀑布”样的反应链 内源性凝血途径 外源性凝血途径 第一节 肝素(heparin) 一、[化学结构与来源] D—葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替 直链粘多糖 分子量平均12 kDa 由猪小肠粘膜和牛肺提取 结构特点: 1.带大量负电荷 2.强酸性 二、药理作用 1.抗凝作用 a.作用机制: 与抗凝血酶III(AT-III)结合,引起 AT- III构象变化,加速AT-III抑制凝 血酶(IIa)、IXa、Xa 、XIa、XIIa (含 Ser)的作用 肝素的药理作用机制 精氨酸反应中心 赖氨酸 IIa IXa Xa XIa XIIa 丝氨酸活 性中心 AT-III 肝素 2. 降脂 水解乳糜微粒和VLDL 3. 抗炎 4. 抗血管内膜增生 5.抑制血小板聚集 三、临床应用 1.血栓栓塞性疾病 2.弥散性血管内凝血(DIC),早期应用 3.防治心梗、脑梗、心血管手术及外周静脉术后血栓形成 4.体外抗凝 心导管及血液透析 四、不良反应 1.过量:自发性出血 抢救:正电荷、强碱性的鱼精蛋白 2.抑制PAF,导致血小板减少 3.过敏反应 4.早产及胎儿死亡 5.骨质疏松 香豆素类(口服抗凝药) 口服抗凝药 基本结构:4-羟基香豆素 双香豆素(dicoumarol) 华法林(warfarin,苄丙酮香豆素) 醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝) 一、药理作用特点 机制 加强ATⅢ的抗凝活性 拮抗VitK 口服 无效 有效 特点 体内、体外均有效 体外无效 起效 快,作用强 慢,作用长 出血解救 鱼精蛋白 VitK 临床应用 血栓栓塞性疾病 血栓栓塞性疾病 肝素 香豆素 三、药理作用机制 抑制VitK由环氧化物向氢醌型转化,阻
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