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药剂学 * 药剂学 * 总 结 液体剂型(液体制剂、注射剂) 固体剂型(散剂、颗粒剂、片、 剂型 胶囊剂) 半固体剂型(软膏剂、糊剂) 气体剂型(气雾剂、喷雾剂) 新剂型(缓控释、透皮、靶向) 栓剂形态为固体但辅料为基质,故制法等与软膏接近 * 药剂学 * 液体剂型 液体制剂 注射剂 溶液型 乳剂型 混悬型 低分子溶液 高分子溶液 溶液型 乳剂型 混悬型 低分子溶液 高分子溶液 无菌粉末(临用时溶解) 注意:制备方法的相同点 * 药剂学 * 液体形态剂型 药物与溶剂的存在状态 高分子药物 溶剂 互溶 低分子药物 + 液体药物或药物溶于液体中 + 溶剂 不溶 溶液剂 乳剂 固体药物 + 溶剂 不溶 溶胶剂 混悬剂 粒子在1~100nm 粒子在0.5~10um 乳剂与混悬剂因以液滴和微粒存在,故存在聚集和粒子下沉等现象,故应注意物理稳定性问题 * 药剂学 * 液体形态制剂的制备 低分子溶液: 药物、附加剂的称量→溶解→滤过→分装→(灭菌) → 质量检查→包装 高分子溶液:有限溶胀和无限溶胀过程 乳剂:油、水、乳化剂→ 手工研磨或机械(组织捣碎剂、乳匀机等)中。 混悬剂:分散法和聚合法 注意稳定性和加入的稳定剂 * 药剂学 * 附加剂 一、溶液剂 增溶剂、助溶剂、潜溶剂、等渗调节剂(注射及滴眼)等 二、乳剂 乳化剂、辅助乳化剂 三、混悬剂 助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂、润湿剂 防腐剂(抑菌剂)、矫味剂、局部止痛剂等视情况加入。 * 药剂学 * 液体制剂中溶剂的多种应用 名称 溶剂 注射剂溶剂 渗透促进剂 片剂润湿剂 增塑剂 保湿剂 水 * * * 乙醇 * * * * 甘油 * * * * * 丙二醇 * * * * * 聚乙二醇 * * * * 山梨醇 * * * 脂肪油 * * * 药剂学 * 固体制剂制备 原料 辅料 制软材 制湿颗粒 干燥 整粒 粉碎过筛 粉碎过筛 称量 称量 混合 压片 分剂量后为散剂 颗粒剂制备 外加崩解剂和润滑剂 * 药剂学 * 辅料的应用 辅料名称 缩写 用途 羧甲基纤维素钠 CMC-Na 助悬剂、粘和剂、软膏基质、凝胶片骨架材料等 甲基纤维素 MC 助悬剂、粘和剂、软膏基质、凝胶片骨架材料 羟丙甲纤维素 HPMC 助悬剂、粘和剂、软膏基质、凝胶片骨架材料、薄膜衣材料 明胶 gelatin 助悬剂、乳化剂、粘和剂、软膏(栓剂)基质、包衣(隔离衣)材料、囊材 聚乙二醇 PEG 溶剂、软膏(栓剂)基质、包衣材料、增塑剂、润滑剂 * 药剂学 * 软膏剂和栓剂 1.基质 软膏剂 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质 栓剂 油脂性基质 水溶性基质 甘油明胶、聚乙二醇 2.制法 软膏剂: 研合法 熔合法 乳化法 栓剂: 热溶法 冷压法 搓捏法 * 药剂学 * 几种剂型的区别 滴丸(药物和载体均匀混合制成,无囊壳) 球型软胶囊(用囊壳包裹药物和辅料的混合物) 故特点、用途有不同点。 两者均为1次剂量一粒或几粒,直径大小在5毫米以上 * 药剂学 * 几种剂型的区别 微丸直径大小在小于2.5mm.(眼睛可见) 微囊直径大小在1~5000um(显微镜观察) 微球直径大小在1~250um (显微镜观察) 微球无囊壳:最常用注射为目的靶向和缓释 微囊有囊壳:除和微球用途相同外,还有掩盖不良嗅味,液体药物固体化,提高稳定性等用途和特点 * 药剂学 * 几种剂型的区别 纳米囊、纳米球直径大小在10~1000nm(用粒子测定仪等测定) 纳米球无囊壳,纳米囊有囊壳: 最常用注射为目的靶向和缓释,也可保护药物、提高疗效和降低毒副作用的目的。 * 药剂学 * A.微丸 B.微球 C.滴丸 D.软胶囊 E.脂质体 1.可用固体分散技术制备,具有疗效迅速、生物利用度高等特点 2.常用包衣材料包衣制成不同释放速度的小丸 3.可用滴制法制备,囊壁由明胶及增塑剂等组成 CAD * 药剂学 * 药物理化性质影响吸收 药物吸收过程 药物 释放 溶解 吸收 药物水中溶解度和溶出速度 粒度 晶型 制剂技术 药物脂溶性和解离程度 油水分配系数 pKa * 药剂学 * 各剂型复习 概述:概念、特点、分类和质量要求 辅料:剂型形态、特点不同辅料不同 制备方法:形态相同的剂型,制法有相同点 质量评价及包装 各剂型中穿插一些理论问题:如注射剂中有溶解度理论 栓剂、透皮吸收制剂中有涉及吸收的问题,可以和生物药剂学联系在一起 坚持以看
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