部分靶向药物-对应靶点-使用方法总结讲义.pdfVIP

用心生活馆 部分靶向药物总结部分靶向药物总结 部分靶向药物总结部分靶向药物总结 1、Axitinib ，中文名称：阿西替尼；商品名： Inlyta ；中文化学名称: N- 甲基 -2-( ( 3-( ( 1E) -2-( 吡啶-2-基) 乙烯) -1H-吲唑-6-基) 硫) 苯甲酰胺。特点及其作特点及其作 特点及其作特点及其作 用靶点：用靶点：阿西替尼是由美国 Pfizer 公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂， 用靶点用靶点：： 是一种口服的第 2 代血管内皮生长因子受体抑制剂，选择性作用于 VEGFR1 ， VEGFR2 和 VEGFR3 ，通过抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活，起到抑 制肿块生长和癌症进展的作用。于 2012 年 1 月 27 日获美国FDA 批准上市。 常用剂量与用法：常用剂量与用法：该药为片剂，推荐的剂量为每天 5 mg ，每天 2 次，给药间 常用剂量与用法常用剂量与用法：： 隔约 12 h ，如患者呕吐或漏失 1 次给药，不应增加服用，应按通常时间服用下 一次剂量。适应症适应症：：适用于既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。主要副作主要副作 适应症适应症：： 主要副作主要副作 用：用：最常见的不良反应是腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手 用用：： 掌-足底( 手-足) 综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘等。 2 、Regorafenib ，中文名称：瑞格非尼。特点及其作用靶点特点及其作用靶点：：Regorafenib 是一 特点及其作用靶点特点及其作用靶点：： 种涉及正常细胞功能和病理过程中多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，例 如肿瘤发生，肿瘤血管生成和肿瘤微环境维持。在体外生化或细胞分析 regorafenib 或其主要的活性代谢物 M-2 和 M-5 抑制 RET ，VEGFR1 ， VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR- α，PDGFR- β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，Trk2A，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAFV600E，SAPK2，PTK5,和 Abl 的活性。在体内大鼠肿瘤模型中 regorafenib 显示抗-血管生成活性，以及 在一些小鼠移植瘤模型中对人类大肠癌有抑制肿瘤生长以及抗转移活性作用。常常 常常 用剂量与用法：用剂量与用法：1）推荐剂量：160 mg 口服，每天 1 次，2）与食物服用。适适 用剂量与用法用剂量与用法：： 适适 应症：应症：2012 年 9 月 27 日，FDA 批准了口服药物 Regorafenib(瑞格非尼) 应症应症：： （Stivarga，拜耳）治疗转移性结直肠癌，Regorafenib 被批准时同时带有黑 框警告，指出可能有严重或致命性的肝毒性。适用于既往曾用基于氟嘧啶 [fluoropyrimidine]，奥沙利铂[oxaliplatin]和伊立替康 [irinotecan]化疗， 一种抗VEGF 治疗和一种抗 EGFR 治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。 主要副作用：主要副作用：最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，降低食欲和食物摄入量， 主要副作用主要副作用：： 手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染， 高血压，和发音困难。 3、Cri