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儿科合理用药 西安交通大学第一附属医院 丁玎 第三节 循环系统用药 强心药 地高辛 【药理作用】治疗剂量时： 1、正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。 地高辛 2、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。 小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。 大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。 地高辛 3、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。 地高辛 【适应症】 1. 用于高血压﹑瓣膜性心脏病﹑先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全，对于肺源性心脏病﹑心肌严重缺血﹑活动性心肌炎及心外因素如严重贫血﹑甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差。 2. 用于控制伴有快速心室率的心房颤动﹑心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 【禁忌症】 与钙注射剂合用，任何洋地黄类制剂中毒，室性心动过速、心室颤动，梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)，预激综合征伴心房颤动或扑动。 地高辛 【不良反应】 1. 常见：促心律失常作用﹑胃纳不佳或恶心﹑呕吐（刺激延髓中枢）﹑下腹痛﹑异常的无力﹑软弱。 2. 少见：视力模糊或“色视”，如黄视﹑绿视﹑腹泻﹑中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3. 罕见：嗜睡﹑头痛及皮疹﹑寻麻疹（过敏反应）。 4. 在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的23%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速﹑窦性停搏﹑心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。 地高辛 【注意事项】 1.早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量 。 2.不宜与酸﹑碱类配伍。 3. 慎用: 低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;心肌梗死;心肌炎;肾功能损害。 4. 用药期间应注意随访: 血压﹑心率、心律、心电图、心功能、肾功能、电解质、地高辛血药浓度。过量时,由于蓄积性小，一般于停药后1～2天中毒表现可以消退。 5. 应用本品剂量应个体化。 6.本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。 地高辛 【用法用量】 1.口服饱和量：2岁，0.06-0.08mg/kg， 2岁，0.04-0.06mg/kg， 分3-4次于1-2日内口服完。 维持量为饱和量的1/4。 2.静脉注射饱和量：2岁，0.04-0.06mg/kg， 2岁，0.02-0.04mg/kg。 3.早产儿、 新生儿宜用1/3-1/2量。 氨力农 【药理作用】本品为磷酸二酯酶抑制剂，其作用机制尚未完全阐明，试验证明本品具有正性肌力作用和血管扩张作用。正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷（CAMP）浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉，或心功能改善后交感神经的兴奋减轻而降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响。 【适应症】对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭 氨力农 【禁忌症】有严重主动脉或肺动脉模疾病、严重低血压、严重肾功不全、室性心律失常及室上性心动过速。 【不良反应】 可有胃肠反应、血小板减少（用药后2～4周）、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。偶可致过敏反应，出现发热、皮疹，偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部有刺激。长期口服副作用大。 【注意事项】 1．用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量，婴幼儿慎用。 2．急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。3．合用强利尿剂时，