组胺受体阻断药课件_1.pptVIP

第三十章;一、组胺;组胺是体内非常重要的自体活性物质。参与生理功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。 【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体有H1、H2、和H3三种亚型。 ;组胺激活H1受体，通过IP3、DAG介导产生支气管及胃肠道平滑肌兴奋、毛细血管通透性增加和部分血管扩张作用。 组胺激活H2受体，由cAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用。 中枢及外周神经末梢存在有H3受体，参与组胺合成与释放的负反馈调节。 在大脑，H1、H2受体主要分布于突触后膜，H3受体主要分布于突触前膜。;药理作用;3．扩张血管 组胺激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小动脉、小静脉扩张，外周阻力 ，回心血量 ，引起血压 。激动Hl受体可使毛细血管扩张，毛细血管通透性 ，引起局部水肿和全身血液浓缩。 “三重反应”：小剂量皮内注射组胺，可出现“三重反应”：毛细血管扩张出现红斑，毛细血管通透性增加，在红斑上形成丘疹，最后通过轴索反射致小动脉扩张，丘疹周围形成红晕。 ;临床应用;不良反应与注意事项;二、抗组胺药（antihistamines）;（一） H1受体阻断药;药理作用与机制;3．其他作用 多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用；还有较弱的局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用。;—————————————————————————— 药 物 持续(h) 镇静催眠 防晕止吐 主要应用 —————————————————————————— 乙醇胺类 苯海拉明 4-6 +++ ++ 皮肤黏膜过敏、晕动病 茶苯海明 4-6 +++ +++ 晕动病 吩噻嗪类 异丙嗪 6-12 +++ ++ 皮肤黏膜过敏、晕动病 乙二胺类 曲吡那敏 4-6 ++ 皮肤黏膜过敏 烷基胺类 氯苯那敏 4-6 + 皮肤黏膜过敏 哌嗪类 布可立嗪 16-18 + +++ 防晕止吐 美可洛嗪 12-24 + +++ 防晕止吐 哌啶类 赛庚啶 3 ++ 过敏 偏头痛（抗5-HT） 苯茚胺 6-8 -(兴奋) - 皮肤黏膜过敏 阿司咪唑 10（d） - - 皮肤黏膜过敏 ——————————————————————————————————;H1受体阻断药的临床选择及使用;临床应用;2．晕动症及呕吐 用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用茶苯海明和异丙嗪； 3．镇静催眠 异丙嗪、苯海拉明可短期用于治疗失眠，尤其是因变态反应性疾病引起的失眠。 ;不良反应;（二） H2受体阻断药; 西咪替丁 ;3．免疫调节作用 组胺诱生的抑制因子(histamine-induced suppresser factor，HSF)是组胺产生免疫抑制作用的主要原因。 西咪替丁阻断T细胞H2受体，减少HSF的产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。 ;临床应用;不良反应与注意事项;雷尼替丁 具有速效、强效、长效和安全的特点。 副作用较少。 停药后易反跳。 法莫替丁 作用更强。 不良反应更小。;H2受体阻断药的临床选择及使用;1.一线抗高血压药物的分类及其代表药 2.吗啡的作用机制及临床应用 3.抗心律失常药物的分类及其代表药 4.苯二氮卓类药物的临床应用 5.试述阿司匹林、氯丙嗪对体温调节作用的异同