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第三十二章 作用于消化系统的药物 消化系统药物包括：抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药、利胆药 重点介绍抗消化性溃疡药 ; 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。消化性溃疡的是由于攻击因子增强（如胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌）和保护因子减弱（粘液分泌、HCO3-屏障和粘膜修复）失衡所致。当今的药物治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。 来平衡二者之间的关系，达到止痛、促进溃疡愈合和防止复发。; 分类 一、中和胃酸药和抑制胃酸分泌药 ①抗酸药 ② H2受体阻断药 ③ 胃壁细胞H+泵抑制药 ④ M胆碱受体阻断药 ⑤ 胃泌素受体阻断药 二、粘膜保护药 ①硫糖铝②枸橼酸铋钾③前列腺素衍生物 三、抗幽门螺旋菌药;一、抗酸药 是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。合理用药应在餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次。 理想的抗酸药 1、作用快、强、久 2、不吸收 3、不产生CO2 ; 4、不引起腹泻或便秘 5、同时对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 但目前现有的抗酸药（单一药物）很难达到这些要求，因此只有用复方制剂来取长补短。 氢氧化镁：抗酸作用较强、较快。镁离子有导泻作用，少量吸收经肾排出，如肾功能不良可引起血镁过高。 三硅酸镁：抗酸作用较弱而慢，但持久。在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。但MgCl2在肠道内部分转变为MgCO3 、 MgCO3有缓泻作用。; 碳酸钙：抗酸作用较强、快而持久。可产生CO2气体。进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增多。 Ca2+可引起便秘 碳酸氢钠：又称小苏打。作用强、快而短暂。可产生CO2气体。未被中和的碳酸氢钠几乎全部吸收，能引起碱血症。 氢氧化铝：抗酸作用较强，缓慢。作用后产生氧化铝有收敛、止血和引起便秘作用。还可影响磷酸盐、四环素、???高辛、异烟肼、强的松等的吸收。 ;; 二、抑制胃酸分泌 （一）H2受体阻断药 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。 竞争性拮抗胃壁细胞上的H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。; 临床应用 1、十二指肠溃疡、胃溃疡。 2、卓-艾（Zollinger-Ellison)综合征。 3、其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡、反流性食道炎及急性胃炎引起的出血; 不良反应 1、偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。 2、静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心肌收缩力减弱。 3、西米替丁可抑制雄性素受体。 4、西米替丁能抑制细胞色素P-450（肝药酶）的活性。; （二） H+-K+-ATP酶（胃壁细胞H+泵）抑制药 壁细胞通过受体（M1、H2受体、胃泌素受体）、第二信使和H+-K+-ATP酶三个环节来分泌胃酸。 H+-K+-ATP酶（H+泵）位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上。它能将H+从壁细胞内转运到胃腔中，将K+从胃腔中转运到壁细胞内，进行 H+-K+交换。抑制H+-K+-ATP酶，就能抑制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用。 ; 奥美拉唑（omeprazole）又名洛赛克（losec） 由一个亚硫酰基联接苯咪唑环和吡啶环所形成。1982年试用于临床治疗消化性溃疡收到明显效果。 药理作用 奥美拉唑口服后，可浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍生物。它的硫原子与H+-K+-ATP酶上的巯基结合，形成酶-抑制剂复合物，从而抑制H+泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。 ; 十二指肠溃疡患者每日口服10mg，30mg，连续服药一周。24小时胃内H+活性抑制率分别为37%和97%。本品缓解疼痛迅速，服药1～3天即效。经4～6周，胃镜观察溃疡愈合率达97%。其他药物无效者用药4周，愈合率也高达90%左右。还使贲门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加。也使幽门螺旋菌数量下降，约有83%～88%患者的幽门螺旋菌转阴。 本品不影响胃蛋白酶和内因子分泌。; 临床应用 1、对其他药，包括H2受体阻断