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风湿科常药物
风湿科常用药物 氯喹/羟氯喹chloroquine /hydroxychloroquine 柳氮磺胺吡啶Sulphasalazine, SSZsalicylazosulfapyridine, SASP 甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX) 硫唑嘌呤(Azathioprine, Aza) 环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX) * * * * <1980S ≥ 1990S 1. 强调NSAIDS缓解症状 2. 早期不用DMARDS 3. 过分强调MTX、SSZ 的副作用 4. 激素及免疫抑制剂应 用不规范 1. 早期应用DMARDS 2. MTX、SSZ、HCQ -- “The top three” 3. DMARDS 联合治疗 4. 对激素、免疫抑制剂及 免疫净化再认识 5. 新的生物及免疫制剂出现 风湿病治疗策略的转变 — P. Brooks 风湿病治疗分类 非甾体类抗炎药:传统NSAIDs、倾向性COX2抑制剂、 选择性抑制剂 慢作用抗风湿药:柳氮磺胺吡啶 、羟氯喹等 免疫抑制剂:甲氨喋呤、硫唑嘌呤、环磷酰胺、爱若华 糖皮质激素(激素) 免疫及生物学治疗 1、靶分子治疗 (HLA、TCR疫苗及基因治疗) 2、免疫净化(免疫清除、免疫重建) 3、生物治疗 抗痛风药 软骨保护剂 中草药 风湿病的治疗(1) 非甾体类抗炎药 Nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAID COX-2抑制剂于 99年后 应用于临床 非甾类抗炎药 — 传统的NSAIDS 双氯酚酸、扶他林、凯扶兰、戴芬、奇诺力、 萘普生、布洛芬、奥湿克 — 倾向性COX2抑制剂 萘丁美酮(麦力通、瑞力芬)、莫比可、 尼美舒利、依托度酸 — 选择性COX2抑制剂 西乐葆(Celecoxib,塞来昔布) 万络(Rofecoxib,罗非昔布) 非甾类抗炎药 非甾类抗炎药 倾向性COX2抑制剂(莫比克、瑞力芬) 选择性COX2抑制剂(万络、西乐葆) 新药物: 新剂型: 肠衣片:扶他林 缓释片:意施丁(消炎痛)、英太青(双氯芬酸) 肠溶微粒胶囊:戴芬(双氯芬酸)、奇诺力 (舒林酸、枢力达)、瑞力芬、麦 力通(萘丁美酮) 复方剂型:奥湿克(双氯芬酸+米索前列醇) 外用型: 优迈霜、扶他林乳胶剂、芬必得乳胶剂 风湿病的治疗(2) 改变病程的抗风湿药 Disease-modifying anti-rheumatic drugs DMARDs 柳氮磺胺吡啶、羟氯喹、青霉胺、金制剂 作用机理:改变细胞酸性微环境,干扰细胞功能,抑制淋巴细胞功能,抑制磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、抗免疫,保护皮肤免受紫外线损伤。 给药方法: 氯喹 250mg/d, 羟氯喹 200-400mg/d 临床应用: 类风湿关节炎、系统性红斑狼疮皮肤关节损害 不良反应: 胃肠道反应,视网膜病变,心律失常,头晕,皮肤色素沉着 作用机理:抗菌作用;抗炎作用(促进炎症部位腺苷释放);免疫抑制作用(抑制NF-κB)。 给药方法: 0.25g 2/d起始,每周增加0.5g,至2-3g/d 临床应用: 类风湿关节炎、脊柱关节病 不良反应: 胃肠道反应,过敏,男性不育,血液系统异常 风湿病的治疗(3) 免疫抑制剂 甲氨喋呤、硫唑嘌呤、 来氟米特、环磷酰胺、骁悉、环孢菌素A 作用机理:通过干扰四氢叶酸合成,抑制胸腺嘧啶和嘌呤形成,进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺苷堆积。促进活化T细胞凋亡;促进合成IL-1受体拮抗剂,抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌;减少金属蛋白酶,控制滑膜炎症。 给药方法:
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