第30章组胺和抗组胺药 - 牡丹江医学院.pptVIP

第三十章影响自体活性物质的药物 Drugs Affecting Autacoids 概述 组胺 组胺受体阻断药 概 述 组胺 组胺受体 组胺受体阻断药 组胺（Histamine，H） 自身活性物质 合成 贮存 释放 贮 存 释 放 组 胺 受 体 三种亚型： H1-R H2-R H3-R 组胺受体分布及效应表 机 理（一） H1-R（+） 机 理（二） 机 理（三） H3-R（+） 小 结 心血管系统 平滑肌 胃腺 神经末稍 心血管系统 血管— 心脏— 血压 作用机理 *H1-R（+）---低浓度---快、短 *H2-R（+）---高浓度---慢、久 平滑肌 血管外 — 血管 — 子宫 — 胃 腺 神经末梢 痒、痛 — H1-R 组胺受体阻断药 H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药 H1受体阻断药 分类 药理作用 临床应用 不良反应 分 类 第一代/传统 1937年 -- 苯海拉明、异丙嗪 茶苯海明/晕海宁 氯苯那敏/扑尔敏 第二代/新型 80年代 — 阿斯咪唑（息斯敏） 、特非那定 药理作用 （-）H1-R 外周作用 （-）组胺引起的支气管、胃肠道SM收缩 及组胺引起的血管扩张 中枢作用 镇静催眠、抗晕镇吐 其它作用 阿托品样、局麻、奎尼丁样作用 临床应用 皮肤黏膜变态反应性疾病 —— 主要用途 防晕止吐—乘车、船前30min服 镇静催眠（冬眠合剂Ⅰ号） 其它如赛庚啶、氟桂嗪 —— 预防偏头痛 不良反应 第一代---中枢抑制 消化道反应 抗胆碱引起的口干、视力模糊等 第二代---致命性心血管不良反应 （尖端扭转型室性心律失常） H2受体阻断药 常用药物 药理作用 临床应用 不良反应 常用药物 西米替丁（cimetidine） 雷尼替丁 (ranitidine) --10倍 法莫替丁 -- 30倍 尼扎替丁 --10倍 药理作用 （-）H2-R 抑制胃酸分泌 抑制胃液分泌、胃蛋白酶分泌 抗组胺引起的扩血管效应 临床应用 胃、十二指肠溃疡 急性胃炎引起的出血 Zollinger-Ellison综合征 胃肠吻合口溃疡 反流性食道炎 不良反应 少见 偶见消化道反应 头痛、头昏、皮疹等 其中西米替丁为肝药酶抑制药 H3受体阻断药 Thioperamide ------第一个特异性H3受体阻断药 VUF9153 VUF8414 —— 均为工具药 Tu Jian/Department of Pharmacology,Nanhua University Tu Jian/Department of Pharmacology,Nanhua University Tu Jian/Department of Pharmacology,Nanhua University 机理 Tu Jian/Department of Pharmacology,Nanhua University Tu Jian/Department of Pharmacology,Nanhua University 西咪替丁 Cimetidine 临床应用 消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。 不良反应 发生率1—5%。 一般； C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉； 内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌； 其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓； 肝药酶抑制作用。 Tu Jian/Department of Pharmacology,Nanhua University Tu Jian/Department of Pharmacology,Nanhua University * * 自体活性物质（autacoids）又称局部激 素，多数是机体受到伤害性刺激后产生，以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用;它们在局部合成后，不进