第二十四章 组胺与抗组胺药.pptVIP

复习提问 临床常用抗消化溃疡药物的分类及代表药物。 学习目标 1、掌握H1及H2受体阻断药的作用及应用。缩宫素，麦角生物碱的?作用、应用与不良反应。 2、熟悉催产、引产、产后出血时不同的选药原则。 3、了解组胺受体分型，分布及作用特点。 组胺： 组氨酸 药用组胺口服无效，皮下或肌肉注射 药理作用： 1、心血管： （+）H1受体：减慢房室传导，增强心房肌收缩力； （+）H2受体：心率加快，心室肌收缩力加强。 （+） 激动组胺H2受体血管扩张，血压下降，激动组胺H1受体增加毛细血管通透性，使体液和小分子蛋白质进入组织间隙，引起局部水肿或血容量减少。 2、平滑肌：激动H1受体引起收缩 哮喘或其他肺部疾病患者引起支气管平滑肌收缩，小剂量即可引起呼吸困难。 胃肠平滑肌收缩，大剂量可引起腹泻。 人子宫平滑肌对组胺不敏感，但孕妇发生变态反应时，可引起流产或早产。 3、腺体： 是强大的特异性胃酸分泌刺激剂，可激动胃壁细胞H2受体使胃酸分泌增加。 作用于胃壁主细胞使胃蛋白酶分泌增加。 也可促进支气管及肠道的分泌功能。 4、神经系统 是感觉神经末梢强刺激剂，激动H1受体，引起瘙痒和疼痛，是荨麻疹和昆虫叮咬反应的主要原因。 激动中枢H1受体可产生兴奋作用。 对脑血管有扩张作用，小剂量即可引起剧烈头痛。 临床应用：用于临床诊断 1、胃酸分泌试验： 2、麻风病辅助诊断：皮下注射由于血管和神经的作用可产生三联反应：红斑 水肿 红晕 倍他斯汀（培他定）： 药理作用： 1、主要激动H1受体引起血管扩张，对毛细血管扩张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性。 2、扩张心脑血管，尤其对椎动脉系统有明显扩张作用，显著增加心脑及周围循环血流量，改善血液循环。 3、松弛内耳毛细血管前括约肌，增加内耳血流量，减轻内耳淋巴性水肿，消除内耳性眩晕和耳鸣。 4、对抗儿茶酚胺的缩血管和抑制血小板聚集作用。 临床应用： 治疗内耳眩晕症、耳鸣、血管性头痛及脑动脉硬化。 也用于急性缺血性脑血管疾病，如脑栓塞、一过性脑供血不足等。 3．抗胆碱作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱作用，可产生防晕和止吐效应。外周抗胆碱作用可引起阿托品样作用。但特非那定和阿斯咪唑无此作用。 4、其他作用 局部麻醉和奎尼丁样作用。 3、镇静催眠： 4、人工冬眠： 2、阻断心血管系统H2受体，能对抗组胺引起的心脏正性肌力和正性频率作用。 部分对抗组胺引起的舒张血管和降低血压作用 阻断抑制性T淋巴细胞的H2受体，对机体免疫功能具有调节作用。 3、其他： 西咪替丁阻断心血管H2受体，对抗组胺引起的心脏正性肌力和正性频率作用，部分对抗组胺引起的舒张血管和降血压作用；对机体的免疫功能有调节作用。 复习巩固 1、苯海拉明不具有的药理作用是： A、镇静B、抗过敏C、催眠D、减少胃酸分泌E、防晕动 2、不属于H１－受体阻断药者是 ??A、氯丙嗪???B、异丙嗪???C、氯苯吡胺（扑尔敏）??D、苯海拉明? 3、组胺H１受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效？? ???A、过敏性结肠炎?????B、过敏性休克?????C、支气管哮喘??D、过敏性皮疹???????E、风湿热? 作业 1、抗组胺药的作用、应用。 2、比较说出缩宫素与麦角生物碱的作用特点。 第二十四章 组胺与抗组胺药 第一节 组胺受体激动药 白城医学高等专科学校药学系 药理教研室 于艳华 -羧基 组胺 分布 皮肤、胃肠粘膜、肺 以无活性结合型贮存于机体组织的肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞颗粒中 理化刺激或变态反应 细胞脱颗粒释放组胺+组胺受体 效应 第2节 H1受体阻断药 1．抗外周组胺H1受体效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可拮抗这些作用。对组胺引起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有部分对抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。 对胃酸分泌无抑制作用。 【药理作用】 2．中枢作用 镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；曲吡那敏、赛庚定次之；第二代H1受体阻断药特非那丁、阿斯咪唑因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用。 苯印胺则有较弱的中枢兴奋作用。 多数H1受体阻断药口服吸收良好，药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。 【体内过程】 1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。但对支气管哮喘