拟胆碱药-药理学基础ppt课件.pptVIP

2．兴奋胃肠、膀胱平滑肌 用途：功能性（手术后）腹气胀、便秘、尿潴留 注意：机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用 3．抑制心脏（弱）　 使心率减慢，房室传导减慢 用途：治疗阵发性室上性心动过速 注意：支哮、心动过缓、低血压、心绞痛禁用 4．解救抗胆碱药中毒 MR阻断药：阿托品 N2R阻断药：非去极化肌松药 （筒箭毒碱） 不良反应 治疗量：腹痛、恶心呕吐、上腹不适等 过量： 胆碱能危象 （肌无力加重等） 注意： 用药前必须对肌无力原因进行鉴别 给药护理 1）口服治疗时可与食物同服，减轻胃肠道反应,应适当增 加剂量； 2）解除术后腹胀时应在给药前先行肛管排气1小时，最好 采用小穴位注射（足三里） 3）用于重症肌无力时，应注意以下几点： a.本品个体差异较大，应注意监测患者生命特征及肌张力 b.每次给药前应先监测脉搏，如小于60次/分要用阿托品 达正常心率后才能使用 c.注意判断胆碱能危象与肌无力危象： d. 加强临床观察，防止用药过量，及时对症处理 相同点：严重的肌软弱，咀嚼、吞咽、呼吸困难 不同点：前者先有大汗、肌颤、瞳孔缩小、分泌物增多 前者多发生在给药后1小时左右 后者多发生在给药后3小时左右 毒扁豆碱（生物碱） 特点： 1.眼： 急性闭角型青光眼，但不首选 作用快、强、久 局部刺激性大 2.中枢：易入脑，CNS作用明显 中药麻醉催醒 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较 毛果芸香碱 毒扁豆碱 作用机制 （+）MR （-）AchE 起效 慢（30min） 快（5min） 维持时间 短（4-8h） 长（1-2天） 不良反应 少，刺激弱 多，刺激强 二、难逆性抗胆碱酯酶药 [毒理] 有机磷+ AchE 磷酰化胆碱酯酶（失活） Ach蓄积 中毒症状 中毒途径: 胃肠道 呼吸道 皮肤、粘膜 中毒表现： 1. 急性中毒 轻：以M症状为主 中：M、N症状 重：除M、N症状，CNS症状 （1）M样症状 眼：瞳孔缩小 腺体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫 平滑肌：呼吸道痉挛 呼吸困难 胃肠道（+） 腹痛、腹泻 膀胱逼尿肌（+） 尿失禁 心血管:（-）心、（-）血管 BP下降 （2）N样症状 N1受体、N2受体均被激动 副交感激动：与M样作用一致 交感兴奋：（+）心、（+）血管，BP升高 N2受体兴奋：肌肉震颤 （3）中枢症状 先兴奋（烦躁不安、谵语、抽搐） 后抑制（昏迷） 最后呼吸、循环衰竭 2、慢性中毒 主要表现血中AChE活性下降 临床体征： 神经衰弱症候群、腹胀、多汗、 偶见肌束颤动及瞳孔缩小 中毒诊断及防治 1.诊断 测定红细胞和血浆中的AChE的活性 2.预防 3.急性中毒的治疗 （1）消除毒物，切断毒源 a.清洗皮肤 b.经口中毒：洗胃、导泻 （2）使用解毒药物 1) 阿托品：及早足量反复注射阿托品（阿托品化） 消除M样症状 2) AChE复活药： 消除N症状 胆碱酯酶复活药 （ 肟基：=N-OH） 碘解磷定（PAM） 1.解毒机制 （1）PAM + 磷酰化AchE AchE + 磷酰化PAM （2）PAM + 有机磷酸酯类 磷酰化PAM (无毒) 2.临床应用 PAM：内吸磷、马拉硫磷等疗效较好 敌百虫、敌敌畏疗