常用的解热镇痛抗炎药ppt课件.ppt

常用的解热镇痛抗炎药 生工103班 吡唑酮类 主要包括： 1、氨基比林 2、保泰松 3、枪击保泰松 安替比林 1884年合成安替比林（Antipyrine） 研究奎宁类似物的过程中偶然发现的具 有解热镇痛作用的药物 氨基比林 4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮 在安替比林分子中引入二甲氨基 受吗啡结构中有甲氨基的启发 解热镇痛作用比安替比林更好，但作用稍慢 曾广泛用于临床 镇痛、解热和抗风湿效果与Aspirin和水杨酸钠相似 Antipyrine和Aminophenazone都可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等 各国相继淘汰 氨基比林（匹拉米洞）由氨基安替比林经催化氢化（烃化）而得， 解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物，可引起中毒,应定期检查学象。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用，可形成致癌性亚硝基化合物，如亚硝胺，且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。 药理毒理 　本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用；同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 不良反应 　可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺. 注意事项 (1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。 　 (2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，本品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。 (3)肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。 　 (4)因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天，除非另有医嘱 　　 (5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。 　　 (6)将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。 　　 (7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。 　　 (8)对诊断的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；④肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。 孕妇及哺乳期妇女用药　　 本品可透过胎盘和在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。编辑本段儿童用药　　 3岁以下儿童 因其肝、肾功能发育不全，应避免使用。编辑本段老年患者用药　　 老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。 保泰松 发现-羟布宗 1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮结构的保泰松 作用类似氨基比林 解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强 临床上用于类风湿性关节、痛风 毒副作用较大 –胃肠道副作用及过敏反应 –对肝脏及血象有不良的影响 发现-羟布宗 1961年发现保泰松体内的代谢物羟布宗 具有消炎抗风湿作用 毒性低，副作用小 发现历程 都具有吡唑酮的结构 羟布宗 体内代谢 功能主治 用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。 药理作用　　作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。口服吸收完全，Vd120ml/kg，增加剂量时Vd增大，但血浓度不增加，故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。T1/2为56～86小时。本品肝内代谢，代谢产物仍有活性。 心血管系统 　保泰松能引起液体潴留致血浆容积增加、稀释性贫血和高血压。使心功能不全患者发生心衰的危险性加大。 　 液体潴留可导致肺水肿、胸膜和心包积液。保泰松能诱发或恶化哮喘，尤其是对阿司匹林过敏的患者，也可发生类似过敏性肺泡炎的变化。 消化系统 　　保泰松是一种诱发溃疡的药物和强的胃刺