第十篇 有效成分研究.docVIP

第十章 有效成分研究 我国拥有丰富的中草药资源，包括动物、植物、矿物和微生物等，临床最常用的中药材就有500多种，但到目前为止，只对部分中草药的化学成分进行了研究，已明确其防病治病的物质基础—有效成分的就更少了，大部分中药的有效成分是不清楚的，甚至没有进行过任何化学成分的研究。有效成分研究的滞后严重地影响了中药研究的发展水平，为了加快中药现代化进程，国家已投入更多的人力物力进行中药物质基础的研究，医药科技工作者也日益认识到中药有效成分的研究对中医药科学发展的重要性并加以重视。我国医药和化学科技工作者在20世纪80年代从中草药中共发现800多个新化合物，90年代则每年发现百余种新化合物。建国以来我国开发研制的新药中有200多种源自中草药的有效成分，被制成各种制剂500多种供临床使用，成为新药研制的主要来源。 中草药有效成分的研究主要是通过现代化学理论和方法结合药理学研究与临床观察筛选出中草药的活性成分或成分群，从而揭示中药防病治病的物质基础，并为中药制剂工艺和质量标准的制定提供理论依据，而且对中药新药的研制和新药源的寻找也有重要的指导意义。 图10-1 有效成分研究的一般途径 中草药的化学成分很复杂，有生物碱、黄酮、蒽醌、香豆素、皂苷、强心苷、萜类等类型成分，但一种中药中针对某种疾病的有效成分往往只有一种或一类主要成分，而其它成分则可看成是无效成分，或者对其他疾病有活性作用，当然有些中药的有效成分可能有多种，有此化学成分可能有多种生理活性。因此要弄清中药防病治病的物质基础必须进行有效成分研究。如果某中药的有效成分为已知成分则可根据该成分的理化性质进行定向提取分离。如果是未知成分则一般可按图10-1所示途径进行研究。 中草药有效成分研究涉及到的主要工作包括文献查阅、成分预试、提取分离、活性成分筛选、结构测定、结构改造和合成等多方面的内容。 文献查阅 文献查阅和总结是贯穿中草药有效成分研究整个过程的一项重要任务。国内外的前辈和当今的学者在中草药有效成分研究方面积累了丰富的经验，给我们的研究工作提供了宝贵的借鉴，通过文献查阅和整理分析来把握研究对象的研究概况，不仅是为了吸取前人的经验教训，减少盲目性，更主要是充分全面了解同类研究的进展和水平，为制定研究方案提供依据；或者根据药材原植物相同科属的植物的化学成分、药理或临床等方面的文献分析定出自己的研究方向，使自己的研究工作建立在已有的基础上，避免不必要的重复，并作出合理的科研设计。但有必要指出的是：不能迷信文献，文献只可参考不可照搬，很多文献只涉及某方面内容有一定的片面性，因此应尽可能针对性地充分查阅文献，不但要查阅国内的，也要查阅国外的；不仅要查阅近期的，同时要查阅中远期的；古典本草著作要查，常见的学术期刊也要查，在研究工作过程中要养成及时查阅必威体育精装版的研究文献的习惯，从而积累丰富的文献资料，全面地了解该项目的研究概况和动态。因此熟练掌握文献查阅的技能是对每一个研究工作者最起码的要求。 中药有效成分研究常用的主要文献 （一） 中草药及其化学方面的专著和工具书 《本草纲目》、《本草纲目拾遗》、《中药志》、《中药大辞典》、《中药资源志要》、《植物药有效成分手册》、“Handbook of Naturally Occurring Compounds”(天然化合物手册)、“The Merck Index”（默克索引）、“Dictionary of Organic Compounds”（有机化合物辞典）、“Progress in the Chemistry of Organic Natural Products”（有机天然产物化学进展）等。 （二） 索引和文摘 中国药学文摘、中文科技资料目录（中草药）、中药研究文献摘要、Chemical Abstracts（CA，美国化学文摘）、International Pharmaceutical Abstracts（IPA 国际药学文摘）、Annual Index of the Reports on Plant Chemistry(植物化学文献年报索引)、Chemisches Zentrablatt(化学文摘)、Complete Chemical Abstracts of Japan (日本化学总览)等。 （三） 期刊杂志 药学学报、化学学报、中草药、中国中药杂志、有机化学、Tetrahedron(四面体)、Tetrahedron Letters(四面体快报)、Phytochemistry(植物化学)、Journal of the American Chemical Society(美国化学会会志)、Journal of Organic chemistry(有机化学杂志)、Planta Medica(药用植物)、Chemical and Pharm