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以40mg普伐他汀为对照 大剂量氟伐他汀导致的肌肉症状最少 临床上常用的经过细胞色素CYP450 3A4 同工酶进行氧化的药物 Emst ,M.EKelly,M.W(1998).Pharmacotherapy 18,463-48 Hoffman,H.S.(1992).Conn.Med 56,107;Modified from Brouwer et al.(1994) 阿托伐他汀 西立伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀 红霉素 非洛地平 利多卡因 奎尼丁 维拉帕米 华法令(主要) 环孢素 硝苯吡啶 氯吡格雷 药物相互作用的风险 对于合并高血压患者, 如同时服用钙离子拮抗剂,辛伐他汀, 阿托伐他汀慎重使用(定期监测CK) 合并房颤等心律失常,辛伐他汀, 阿托伐他汀应在定期监测CK下慎重使用 心衰患者,辛伐他汀, 阿托伐他汀应在定期监测CK及地高辛浓度下慎重使用 PCI术后,联合使用氯吡格雷,辛伐他汀, 阿托伐他汀应在定期监测CK下慎重使用 辛伐他汀, 阿托伐他汀应尽量避免与烟酸类和贝特类药物合用 Emst ,M.EKelly,M.W(1998).Pharmacotherapy 18,463-48 Hoffman,H.S.(1992).Conn.Med 56,107;Modified from Brouwer et al.(1994) 来适可的作用特点及必威体育精装版研究 来适可降低LDL同时, 显著升高HDL 药物 LDL-C HDL-C 甘油三酯 氟伐他汀 80 mg -38% +21% -31% 普伐他汀 40 mg -34% +12% -24% 辛伐他汀 40 mg -41% +9% -18% 阿托伐他汀 20 mg -43% +9% -26% Ballantyne C, et al. Clin Ther 2001; 23: 177–92 来适可抑制 LDL 氧化修饰 在体外可保护LDL,避免其被氧化 显著降低增加血浆中总的抗氧化活性 可能的机制: 对氧化物的直接清除作用:与LDL表面磷脂的直接结合导致结构改变,以防止自由基进入脂蛋白颗粒的核心。 最近发现通过清除过氧化硝酸盐,氟伐他汀可有效地预防吸烟导致的LDL氧化 A review of the lipid-related effects of fluvastatin.Curr Med Res Opin, Feb 2005; 21(2): 231-44. 0 5 10 15 20 25 30 V I L-1 L-2 L-3 L-4 L-5 L-6 0 5 10 15 20 25 30 V I L-1 L-2 L-3 L-4 L-5 L-6 28% 密度 密度 ApoB (mg/dL) 安慰剂(n=39) 基线 氟伐他汀(n=31) 基线 8周 8周 来适可显著降低小而致密 的低密度脂蛋白(LDL)亚组分 Winkler K, Abletshauser C, Hoffmann MM, Friedrich I, Gl?ser R, Baumstark MW, Wieland H, M?rz W. J Clin Endocrinol Metab 2002; 87: 5484-90. Abstract presented at the American College of cardiology Scientific Session, 2002 March 17-20, Atlanta, USA 来适可的降脂外效应 保护LDL,避免其被氧化 改善内皮功能 减少细胞黏附 抗炎和免疫调节作用 减少LDL的酯化和积聚 抑制平滑肌细胞增生和移行 抑制肾小球膜细胞增生和肾小球细胞外基质增生 改善斑块稳定性,减少心肌梗死后心脏重塑 减少血小板聚集 改善纤溶系统 抗肿瘤和抗转移作用 A review of the lipid-related effects of fluvastatin. Curr Med Res Opin, Feb 2005; 21(2): 231-44. The Journal of Clinical Endocrinology Metabolism,2004, 89(3):1153–1159 来适可有效改善PAF-AH, 对抗动脉粥样硬化 PAF-AH,血小板活化因子乙
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