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矫味和掩味技术在口服新剂型中应用 　　摘 要 让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求。本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展，重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用。 　　关键词矫味 掩味 口溶片 咀嚼分散片 口崩片 口崩小丸 缓释干混悬剂 　　中图分类号：R943 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2011)05-0252-04 　　 　　The progress and applications of flavoring and taste masking technologies in new oral dosage forms 　　TAO Tao 　　(National Pharmaceutical Engineering Research Center，Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry， 　　Shanghai，200437) 　　ABSTRACTThe progress of flavoring and taste masking technologies is reviewed, which focuses on their applications in new oral dosage forms including mouth dissolving tablets, chewable dispersion tablets, orally disintegrating tablets, melt-in-mouth pellets and extended release for oral suspension. 　　KEY WORDSflavoring；taste masking；mouth dissolving tablets；orally disintegrating tablets；chewable dispersion tablets；melt-in-mouth pellets；extended release for oral suspension 　　 　　“良药苦口利于病”是人们耳熟能详的谚语。据笔者统计，2010年版《中华人民共和国药典》二部正文品种第一部分[1]收录的771个化学实体的性状描述中，味略苦的有3个，占总数的0.4%；味微苦的有87个，占总数的11.3%；味苦的有160个，占总数的20.8%；味极苦的有7个，占总数的0.9%，表明约1/3的常用药物有不同程度苦味。 　　另据报道[2]，2009年1年中国共用掉了104亿瓶输液，相当于13亿人口每个人输了8瓶输液，远高于国际上2.5至3.3瓶的水平。这种对输液的过度依赖在某种程度上与口服药物的不良口感有关，患者尤其儿童在症状有所好转时，不可口的药物易被停用，不能完成整个疗程，使药物难以完全发挥疗效。 　　让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求，创新性的矫味和掩味技术不断涌现[3～6] 。本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展，重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用。 　　 　　1味觉的形成机制 　　 　　味蕾是味觉感受器，主要分布在舌背和舌缘的舌乳头??，亦散在口咽部黏膜内。味蕾呈洋葱形结构（图1），含50～100个味觉细胞[6]。化学物质与被称为味觉受体的表面蛋白或与被称为离子通道的孔样蛋白相互作用，导致胞内电位改变，触发其发送化学信号，该信号再转换为神经递质向脑传输。咸和酸的感应为离子通道型，而甜和苦则为表面蛋白受体型。游离Ca2+浓度的上升和味细胞膜的去极化产生神经冲动，经各级神经传导，最后到达大脑皮层味觉中枢，形成味觉。 　　 　　 　　2矫味和常用矫味剂 　　 　　矫味是通过加甜味剂、酸味剂、清凉剂、温热剂、胶浆剂、芳香剂等矫味剂，提升味蕾对甜、酸、凉、热、滑的感受和嗅神经对香味的感受，混淆大脑味觉，掩盖药物苦味。 　　常用矫味剂有――1）甜味剂：蔗糖、甘露醇、木糖醇、三氯蔗糖、阿斯巴甜、甘草甜素、甜菊糖、安赛蜜、糖精等。常用甜味剂相对于蔗糖的甜度见表1，其中木糖醇因甜度与蔗糖相当，且有防龋齿作用，可作为蔗糖替代物。2）酸味剂：枸橼酸、枸橼酸钠等。 3）清凉剂：桉树脑、薄荷脑等。 4）温热剂: 丁香油、冬青油（水杨酸甲酯）等。5）胶浆剂：明胶、黄原胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠等。6）芳香剂: 香蕉香精、???桃香精、葡萄香精、草莓香精、柠檬香精、桔子香精等。 　　 　　口腔速溶片（mouth dissolving tablets）系采用Zydis技术[7]，以明胶、甘露醇为骨架，冷